举例说明酶的竞争性抑制剂在临床上的应用并简述起作用原理

kuaidi.ping-jia.net  作者:佚名   更新日期:2024-07-17
举例说明酶的竞争性抑制剂在临床上的应用并简述起作用原理

酶的竞争性抑制剂作用原理:与被抑制的酶的底物通常有结构上的相似性,能与底物竞相争夺酶分子上的结合位点,从而产生酶活性的可逆的抑制作用。
例如磺胺药与对氨基苯甲酸具有类似的结构,而对氨基苯甲酸、二氢喋呤及谷氨酸是某些细菌合成二氢叶酸的原料,后者能转变为四氢叶酸,它是细菌合成核酸不可缺少的辅酶。由于磺胺药是二氢叶酸合成酶的竞争性抑制剂,进而减少菌体内四氢叶酸的合成,使核酸合成障碍,导致细菌死亡。

你是学医的吗? 在生化书上是这样描述的:酶的竞争抑制剂的作用原理是:竞争剂竞争酶的活性中心,抑制底物与酶结合,使反应无法或少量进行。这样的竞争抑制剂有:琥珀酸酶竞争抑制剂--丙二酸,还有二氢叶酸还原酶竞争抑制剂----氨喋呤,甲氨喋呤;其中,甲氨喋呤由于抑制叶酸还原成四氢叶酸导致DNA无法复制这样就可以从源头上也是癌细胞的分裂,这样有治癌的作用。<---这就是临床应用。

竞争性抑制剂与底物竞争与酶活性中心结合,如若增加底物浓度,则竞争与酶活性中心结合时底物可占优势,当底物浓度增加足够大,可解除抑制剂与酶活性中心的结合,反应仍可达最大速度。但增加了底物浓度意味其与酶的亲和力降低了,因此Km值增高而Vmax不变。

苯那普利又叫贝纳普利,是一种竞争性的血管紧张素转换酶抑制剂,阻止血管紧张素I转换为血管紧张素II,使血管阻力降低,醛固酮分泌减少,还能抑制缓激肽的降解,使血管阻力降低,产生降压作用。洛汀新可扩张动脉与静脉,降低周围血管阻力或心脏后负荷,降低肺毛细血管嵌压或心脏前负荷,降低肺血管阻力,从而改善心排血量。

磺胺类药物对二氢叶酸合成酶的抑制性作用 抑制二氢叶酸进而减少四氢叶酸,而四氢叶酸是细菌合成核苷酸不可缺少的辅酶,fh4生成障碍使核酸合成受阻而抑制细菌的生长繁殖

【什么是α-葡萄糖苷酶抑制剂?】朋友,仅供你参考: http://baike.baidu.com/view/1898390.htm

  • 请说明酶竞争性抑制的动力学特征是什么,并举例其在医药制剂中的应用
    答:饱和性,特异性,双重性,例如:解磷定使有机磷酸酯抑制的胆碱酯酶复活,在制剂中例如左旋多巴和卡比多巴的合用,卡比多巴为外周脱羧酶抑制剂,使得左旋多巴在外周不能被转化为多巴胺,提高其中枢的抗帕金森的疗效
  • 酶竞争性抑制作用的实例
    答:草酸对琥珀酸脱氢酶有竞争性抑制作用。对其底物具有高度特异性和高度催化效能的蛋白质或RNA。酶的催化作用有赖于酶分子的一级结构及空间结构的完整。若酶分子变性或亚基解聚均可导致酶活性丧失。大多数水解酶单纯由蛋白质组成;黄素单核苷酸酶则由酶蛋白和辅助因子组成。结合酶中的酶蛋白为蛋白质部分,...
  • ...有时别构酶的活性可以被低浓度的竞争性抑制剂激活,请解释。_百度知 ...
    答:竞争性抑制作用的原理可用来阐明某些药物的作用原理和指导新药合成。例如,某些细菌以对氨基苯甲酸、二氢喋呤及谷氨酸为原料合成二氢叶酸,并进一步生成四氢叶酸,四氢叶酸是细菌核酸合成的辅酶。磺胺药物与对氨基苯甲酸结构相似,是细菌二氢叶酸合成酶的竞争性抑制剂。它通过降低菌体内四氢叶酸的合成能力,...
  • 举例说明竞争性抑制的特点和临床意义
    答:竞争性抑制是可逆抑制过程,不破坏酶结构,不改变酶浓度,如果选择的抑制剂合适的话,对正常代谢过程影响较小,也就是副作用比较小。
  • 以磺胺药为例说明竞争性抑制作用在临床上的应用
    答:磺胺类药物通过阻断细菌二氢叶酸合成而发挥抗菌作用,TMP为二氢叶酸还原酶抑制剂,可阻断四氢叶酸还原为二氢叶酸,与磺胺类药合用,可达到双重阻断二氢叶酸的合成的效果,从而起到增加磺胺类药物的药效的作用。
  • 酶的抑制作用与抑制剂(三)
    答:反竞争性抑制的变奏 反竞争性抑制,如同一场反转的表演,只有在酶与底物结合后,抑制剂才介入。如氰化物对芳香基硫酸酯酶的抑制,它在特定时刻加入,影响Km和Vm,保持专一性常数不变,形成独特的音符。混合的调色板 然而,生活并不总是单一的旋律。在某些情况下,混合型抑制如同调色板上的斑斓色彩,非...
  • α-葡萄糖苷酶抑制剂临床药效
    答:此外,该药物还被证实能降低患者发生心血管并发症和死亡的风险。多项流行病学研究和临床试验已证实,餐后高血糖是导致心血管问题和死亡的高风险因素,α-葡萄糖苷酶抑制剂在这方面扮演了重要的保护角色。最后,α-葡萄糖苷酶抑制剂还能通过降低餐后胰岛素水平,增强胰岛素的敏感性,从而间接改善整体的血糖...
  • 竞争性抑制剂简介
    答:竞争性抑制剂是一种特殊的化学物质,其作用机制在于与底物竞争酶的活性位点,从而减少酶与底物的有效结合。当抑制剂的浓度保持恒定时,它对酶促反应的影响最为显著。在底物浓度较低([s])的情况下,抑制作用会明显增强。然而,随着底物浓度[s]的增加,抑制作用逐渐减弱,当[s]达到很高的水平时,抑制...
  • 例举酶的抑制剂
    答:不可逆抑制剂:有机磷化合物、有机砷、汞化合物、氰化物、重金属、烷化剂、自杀底物 可逆抑制剂:竞争性抑制剂、非竞争性抑制剂、反竞争性抑制剂
  • 酶的竞争性抑制简介
    答:酶,作为生物体内细胞产生的生物催化剂,由蛋白质构成,少数为RNA。它们在生物体内温和的环境中,高效地驱动各种生物化学反应,对新陈代谢起着至关重要的作用。生命活动的各个方面,如消化、吸收、呼吸、运动和生殖,都依赖于酶促反应的进行。细胞的新陈代谢几乎无一不在酶的催化下进行,例如哺乳动物细胞...