3、什么是酶的竞争性抑制作用?并举一例说明竞争性抑制在医学或药学中的应用(要求详细阐明其生化机理)
竞争性抑制作用:抑制剂与底物竞争与酶的同一活性中心结合,从而干扰了酶与底物的结合,使酶的催化活性降低的作用。
特点为:
a.竞争性抑制剂往往是酶的底物类似物或反应产物;
b.抑制剂与酶的结合部位与底物与酶的结合部位相同;
c.抑制剂浓度越大,则抑制作用越大;但增加底物浓度可使抑制程度减小;
d.动力学参数:Km值增大,Vm值不变。典型的例子是丙二酸对琥珀酸脱氢酶(底物为琥珀酸)的竞争性抑制和磺胺类药物(对氨基苯磺酰胺)对二氢叶酸合成酶(底物为对氨基苯甲酸)的竞争性抑制。
2、非竞争性抑制作用:抑制剂不能与游离酶结合,但可与ES复合物结合并阻止产物生成,使酶的催化活性降低 特点为:
a.抑制剂与底物可同时与酶的不同部位结合;
b.必须有底物存在,抑制剂才能对酶产生抑制作用;
c.动力学参数。
扩展资料:
酶蛋白的大部分氨基酸残基并不与底物接触。组成酶活性中心的氨基酸残基的侧链存在不同的功能基团,如-NH2。-COOH、-SH、-OH和咪唑基等,它们来自酶分子多肽链的不同部位。有的基团在与底物结合时起结合基团(binding group)的作用。
有的在催化反应中起催化基团(catalytic group)的作用。但有的基团既在结合中起作用,又在催化中起作用,所以常将活性部位的功能基团统称为必需基团(essential group)。
空间结构
它们通过多肽链的盘曲折叠,组成一个在酶分子表面、具有三维空间结构的孔穴或裂隙,以容纳进入的底物与之结合并催化底物转变为产物。
这个区域即称为酶的活性中心。不过酶的活性中心(active center)只是酶分子中的很小部分。酶催化反应的特异性实际上决定于酶活性中心的结合基团、催化基团及其空间结构。
而酶活性中心以外的功能集团则在形成并维持酶的空间构象上也是必需的,故称为活性中心以外的必需基团。
参考资料来源:百度百科-酶
答:例如磺胺药与对氨基苯甲酸具有类似的结构,而对氨基苯甲酸、二氢喋呤及谷氨酸是某些细菌合成二氢叶酸的原料,后者能转变为四氢叶酸,它是细菌合成核酸不可缺少的辅酶。由于磺胺药是二氢叶酸合成酶的竞争性抑制剂,进而减少菌体内四氢叶酸的合成,使核酸合成障碍,导致细菌死亡。
答:底物与抑制剂之间无竞争关系。但酶-底物-抑制剂复合物(ESI)不能进一步释放出产物。该抑制作用的强弱只与抑制剂的浓度有关,表观Km不变,VmAx下降。(3)反竞争性抑制:与上述两种抑制作用不同,抑制剂只与酶-底物复合物结合,生成的三元复合物不能解离为产物。Km,Vm均下降。
答:竞争性抑制作用很典型的例子就是:丙二酸对琥珀酸脱氢酶的抑制作用。琥珀酸为丁二酸,丙二酸与其结构相似,但是,酶对丙二酸的亲和力远大于琥珀酸,造成竞争性抑制。另外,磺胺类药物对二氢叶酸合成酶的抑制作用也是竞争性抑制;磺胺类药物的化学结构跟对氨基苯甲酸相似,对氨基苯甲酸是二氢叶酸合成的...
答:首先,竞争性抑制作用表现为抑制剂(I)与底物(S)竞争游离酶(E)的结合位点。I与S在结构上相近,如琥珀酸脱氢酶的抑制剂丙二酸与底物琥珀酸就是同系物。当I存在时,ES复合体无法再结合I,反向则不行,因此形成ES而不形成IES三联体。这种抑制可通过公式:P = Vmax[S] / (Km + [S])来描述...
答:题主是否想询问“酶的抑制作用包括哪些”?竞争性抑制,非竞争性抑制。1、竞争性抑制:抑制剂与酶的底物结构“相似”,能够与酶的活性中心结合,从而阻碍底物与酶的结合,使酶的活性降低。2、非竞争性抑制:抑制剂与酶的活性中心以外的部位结合,从而改变酶的构象,使酶的活性降低。
答:竞争性抑制作用的原理可用来阐明某些药物的作用原理和指导新药合成。例如,某些细菌以对氨基苯甲酸、二氢喋呤及谷氨酸为原料合成二氢叶酸,并进一步生成四氢叶酸,四氢叶酸是细菌核酸合成的辅酶。磺胺药物与对氨基苯甲酸结构相似,是细菌二氢叶酸合成酶的竞争性抑制剂。它通过降低菌体内四氢叶酸的合成能力,...
答:3、竞争性抑制作用具有哪些特点。4、竞争性抑制作用的实际意义。1.竞争性抑制作用的特点:抑制剂和底物在结构上有类似之处,和底物竞争酶的活性部位,当抑制剂和酶的活性部位结合后,底物则不能和酶结合,同样反之。2.相关知识:一、竞争性抑制作用的机理:抑制剂和底物在结构上有类似之处。3.可能结合...
答:酶的竞争性抑制剂作用原理:与被抑制的酶的底物通常有结构上的相似性,能与底物竞相争夺酶分子上的结合位点,从而产生酶活性的可逆的抑制作用。例如磺胺药与对氨基苯甲酸具有类似的结构,而对氨基苯甲酸、二氢喋呤及谷氨酸是某些细菌合成二氢叶酸的原料,后者能转变为四氢叶酸,它是细菌合成核酸不可缺少...
答:竞争性抑制是指有些抑制剂可与底物竞争酶的活性中心,从而降低底物与酶的结合率,抑制酶的活性,可通过增加底物的浓度来降低或消除抑制剂对酶的抑制作用。由抑制曲线可知它并不影响酶促反应的最大速率;非竞争性抑制作用是指有些抑制剂可与酶活性中心以外的必需基团结合,但不影响酶与底物的结合,形成的...
答:酶竞争性抑制作用的特点:反应物竞争、可逆性和浓度依赖性。1、反应物竞争:竞争性抑制剂与酶的底物结构相似,它们与酶的活性位点上的底物结合,从而竞争性地阻碍底物与酶结合。2、可逆性:竞争性抑制通常是可逆的,当竞争性抑制剂与酶解离时,酶的活性可以恢复。3、浓度依赖性:竞争性抑制的效果受到...