软膏剂的药物加入法

软膏剂制备过程中药物加入方法：
1、寻找合适的基质，将药物溶于基质中。
2、将药物溶解于少量的有机溶剂中，再与基质混合。
3、将药物磨成细粉，先混悬于合适的溶剂中，再加入基质中。
4、将药物磨成细粉，加入基质中。
5、特殊药物应该采取特殊的加入方式。
（1）具有特殊性质的药物如半固体粘稠性药物，可直接与基质混合，必要时可采用等量递加法将药物加入，混合均匀。
（2）具有挥发性的药物，应该在较低的温度条件下加入药物，以防止药物的挥发损失。
（3）另外，所选择的条件应保证药物具有一定的稳定性。如果药物对热敏感，那么，就避免药物在高温条件下存在；如果药物在某溶剂中不稳定，那么，就不应该采用此溶剂去溶解或悬浮药物。

扩展资料：
软膏剂制备基质的要求：
润滑无刺激，稠度适宜，易于涂布；性质稳定，与主要不发生配伍变化；具有吸水性，能吸收伤口分泌物；不妨碍皮肤的正常功能，具有良好释药性能；易洗除，不污染衣服。
注意事项：
1、对本品过敏者及皮肤结核、梅毒或病毒感染者(如疱疹、牛痘、水痘)禁用。
2、避免接触眼睛和其他黏膜(如口、鼻等)。
3、避免在细嫩皮肤及面部过长时间使用，疗程应限制于3—4周内，以防止可的松类药物对皮
肤的损伤(如萎缩，毛细血管扩张、紫纹)。
4、用药后症状未缓解请咨询医师。
5、孕妇，特别是妊娠3个月内的孕妇禁用。
6、本品不推荐小儿面部使用。
7、本品性状发生改变时禁用。
8、请将此药品放在儿童不能接触的地方。
参考资料来源：百度百科——软膏剂

各类软膏的制备方法基质的净化与灭菌 　　对于油脂性基质，均应先加热熔融后用数层细布或七号铜丝筛趁热滤过，除去杂质。然后再加热到150℃1小时以上进行灭菌，同时也除去了水分。如用直火加热须注意防火；用蒸气夹层锅加热，则须用耐高压的夹层锅，在蒸气压力升到490.35kPa（5kg/cm2）时，锅内温度才能达到150℃。　　药物的处理及加入基质中的方法　　（1）不溶性固体药物应先磨成细粉，过六～七号筛，然后先与少量基质研匀，再逐渐递加其余基质研匀；或将药物的极细粉末加液体基质研磨均匀后，然后递加其余基质研至均匀；或在不断搅拌下，将药物细粉加到熔融的基质中，继续搅拌至冷凝即得。　　（2）可溶性药物，应先用适宜的溶剂溶解，然后再与基质混匀。若药物能溶于基质者，可用熔化的基质溶解。　　（3）半固体粘稠性药物，流浸膏等可先浓缩至糖浆状后再与基质混匀。浸膏应先加溶剂使之软化或研成糊状后，再加入基质中。　　（4）中药水煎液常含有多量水分，易生霉，应进行适当的浓缩后，加入0.1%～0.3%新洁尔灭或0.3%～0.5%苯酚防腐，并加少量羊毛脂或吐温、司盘等混匀后，再与其他基质混匀。　　（5）某些中药先用植物油加热提取，去渣后再与基质混匀。或用油与基质共同加热提取，去渣后冷凝即得（如烧烫伤膏、紫云膏等）。　　（6）处方中有共熔组分时，如樟脑、冰片等共存时，可先将其共熔后再与冷至40℃以下的基质混匀。　　（7）对热敏感的药物或挥发性药物加入时，基质温度应控制在60℃以下。　　制法　　软膏剂的制备一般采用研合法、熔合法和乳化法。制备方法的选择需根据药物与基质的性质、用量及设备条件而定。　　（1）研合法：由半固体和液体组分组成的软膏基质可用此法。可先取药物与部分基质或适宜液体研磨成细腻糊状，再递加其余基质研匀至取少许涂布于手背上无颗粒感觉为止。大量生产时可用电动研钵进行。　　（2）熔合法：由熔点较高的组分组成的基质，常温下不能均匀混合，须用此法。若主药可溶于基质者亦可用此法混入。或一些药材需用基质加热浸取其有效成分者也用此法。操作时通常先将基质加热熔化，滤过，加入药物，搅匀并至冷凝。大量制备可用电动搅拌机混合。含不溶性药物粉末的软膏，可通过研磨机进一步研磨使其更细腻均匀。　　（3）乳化法：将油性物质（如凡士林、羊毛脂、硬脂酸、高级脂肪醇、单硬脂酸甘油酯等）加热至80℃左右使熔化，用细布滤过；另将水溶性成分（如硼砂、氢氧化钠、三乙醇胺、月桂醇硫酸钠及保湿剂、防腐剂等）溶于水，加热至较油相温度略高时（防止两相混合时油相中的组分过早析出或凝结），将水溶液慢慢加入油相中，边加边搅，制成乳剂基质。加入药物并搅拌至冷凝。　　乳化剂中水、油两相的混合有三种方法：①两相同时掺和，适用于连续的或大批量的操作，需要一定设备。②分散相加到连续相中，适合于含小体积分散相的乳剂系统。③连续相加到分散相中，适用于多数乳剂系统，在混合过程中引起乳剂的转型，从而产生更为细小的分散相粒子。如制备O/W型乳剂基质时，水相在搅拌下极缓加到油相内，开始时水相的浓度低于油相，形成W/O型乳剂，当更多水加入时，乳剂粘度继续增加，直至W/O型乳剂水相的体积扩大到最大限度，超过此限，乳剂粘度降低，发生转型而成O/W型乳剂；使内相（油相）得以更细地分散。

1、寻找合适的基质，将药物溶于基质中。
难溶性药物在水中溶解度差，在非极性溶剂中有一定的溶解度，因此，尽量寻找一种合适的基质，使难溶性药物溶解。这些基质主要是油溶性基质，如高级脂肪醇等。通常先分析药物在不同基质中的溶解度，这是乳膏剂研发工作的一项重要工作。在了解了药物的溶解度后，再决定选择何种基质。曾经有一个仿国外上市的乳膏剂，该主药是难溶性的，在制备过程中，有的研发者首先寻找到一种合适的基质将主药溶解，再将两相混合；而有的就将主药细粉直接加至已经制成的乳膏基质中。显然后者对主药在不同基质中溶解度没有进行充分考察，主药在基质中分布不均匀，制得的乳膏剂在临床疗效、安全性方面都会存在一定差距。
有时，难溶性药物在一种基质中的溶解度不理想，达不到规定的要求，那么可以采用混合基质，特别是当加入合适的表面活性剂时，往往能大大提高药物的溶解度。这是使难溶性药物溶解经常采用的办法。例如，某药物可溶于十六醇中，微溶于中链脂肪酸甘油三酯，当将此两种基质混合时，药物在混合溶媒中的溶解度增加，稳定性提高。
当然，调节pH值使药物在基质中溶解，也是使药物溶解的一种方法。通过调节pH值，使药物溶于其中一相中，再将两相混合，使药物均匀分布。但此种情况在难溶性药物中较少采用。
2、将药物溶解于少量的有机溶剂中，再与基质混合。
有时的确难以寻找到合适的溶解难溶性药物基质，那么，先将难溶性药物溶于某种溶剂中，再将其加入基质中。此法有利于药物在基质中均匀分布，提高疗效。特别是部分剂量小药物，采用此法有利于药物混合均匀。以前常用对药物溶解度较大的溶剂二甲基亚砜，但由于二甲基亚砜具有特臭，现在已经较少使用，而改用其它溶剂。如激素类药物制成乳膏时，由于部分激素类药物不溶于水，可先将其溶于二甲基亚砜中，再加至基质中，这样有利于小剂量药物均匀分散，有利于基质中药物的释放和穿透，从而提高疗效。由于二甲基亚砜特臭，现改用丙二醇，考虑到激素类药物在丙二醇中溶解度较小，故需选择合适的乳化剂，制成一定浓度的乳膏，以提高疗效。3、将药物磨成细粉，先混悬于合适的溶剂中，再加入基质中。
如果药物在基质中溶解度达不到要求，而且也很难找到一种合适的溶剂来溶解药物，那么，可使药物混悬于合适的溶剂中，再与基质混合，制备乳膏剂。此法可保证药物在基质中分散均匀。
4、将药物磨成细粉，加入基质中。
可将药物磨成细粉，通常细粉需过9号筛，再加到基质中。药物可先与少量基质混合、研磨，这样可防止药物颗粒过粗。为了保证乳膏的临床疗效，保证制剂质量稳定，一般应测定制剂中药物的微粒粒径及粒径分布，必要时将限度订入标准中。
尽管这种方法也是乳膏剂制备方法之一，但是，从药物的稳定性、药物发挥临床疗效以及临床用药的安全性分析，这种乳膏剂的制备方法还是存在一定的局限性。因此，对于已有国家标准的药品，通常应分析已上市药品制备特点，分析其粒径和粒径分布，在找不到合适的基质时，再采用本工艺方法。否则，若直接采用本工艺方法，依据不充分。
5、特殊药物应该采取特殊的加入方式。
具有特殊性质的药物如半固体粘稠性药物，可直接与基质混合，必要时可采用等量递加法将药物加入，混合均匀。
具有挥发性的药物，应该在较低的温度条件下加入药物，以防止药物的挥发损失。
另外，所选择的条件应保证药物具有一定的稳定性。如果药物对热敏感，那么，就避免药物在高温条件下存在；如果药物在某溶剂中不稳定，那么，就不应该采用此溶剂去溶解或悬浮药物。
考虑到乳膏剂通常局部起作用，处方中加入渗透促进剂一定要慎重，特别应注意由于加入渗透促进剂，增加药物吸收后的安全性隐患，因此，一方面要充分考虑是否有必要加入渗透促进剂，如非必要，建议尽量不加；另一方面，如果非要加入渗透促进剂，可根据同品种不同剂型，分析加入渗透促进剂的安全性。如该药物是否有口服、注射给药途径；给药的剂量是多大；该药的吸收情况等。若没有充分的资料，不能给出合理的安全性评价，建议不要加入渗透促进剂。