头孢噻肟钠的药代动力学

注射用头孢噻肟钠舒巴坦钠的药代动力学

肌肉注射本品1.5g（头孢噻肟1g、舒巴坦0.5g）30分钟后，血药峰浓度分别为25mg／L和13mg／L。静脉滴注本品1.5g5分钟后的血药峰浓度分别为102mg／L和30mg／L。头孢噻肟与舒巴坦的血浆蛋白结合率分别约为38%和38%，二者的血浆蛋白结合率极为相近，血消除半衰期（t1／2β）分别为1.5小时和1.0小时。舒巴坦注射24小时后85%以原型自尿中排出。头孢噻肟在体内约50%代谢为仍有抗菌活性的去乙酰头孢噻肟，约80%的给药量经肾排泄，其中约50%～60%为原形药，10%～20%为去乙酰头孢噻肟，头孢噻肟经胆汁排泄甚少，约为给药量的0.01%～O.1%。丙磺舒可使头孢噻肟的肾清除减少5%，t1／2β延长45%。头孢噻肟和舒巴坦广泛分布于全身各种组织和体液中。包括支气管分泌物、中耳溢液、心包液、胸腔积液、脓胸脓液、腹水、胆囊壁、胆汁和尿液。即使在炎症情况下，进入脊液的含量也已能够达到大多数病原菌的治疗水平。本品可透过血-胎盘屏障进入胎儿血循环，少量可进入乳汁。使用本品后头孢噻肟与舒巴坦之间未见有任何药代动力学相互作用。

正常人肌注1g后1～1.6h血药浓度到达高峰，平均为32.4mg/L；静滴2g(30min滴完）后血药峰浓度可达133mg/L，血清消除半减期2h，血浆蛋白结合率低（<5%）。分布容积18～22L。1次静滴2g后体内组织和体液中的药物浓度可持续超过其对敏感细菌最低抑菌浓度(MIC)，达10～12h。该品在体内少量代谢，静脉给药后尿中排出原形药的85%～95%。该品主要经肾小球滤过排出，其肾清除率86～116ml/min。在乳汁中仅有微量。

肌内注射本品0.5g或1.0g后，0.5小时达血药峰浓度(Cmax)，分别为12mg/L和25mg/L，8小时后血中仍可测出有效浓度。于5分钟内静脉注射本品1g或2g，即刻血药峰浓度分别为102mg/L和215mg/L，4小时后2g组尚可测得3.3mg/L。30分钟内静脉滴注1g后的即刻血药浓度为41mg/L，4小时的血药浓度为1.5mg/L。头孢噻肟广泛分布于全身各种组织和体液中。正常脑脊液中的药物浓度很低；脑膜炎患者应用本品后，脑脊液中可达有效浓度。支气管分泌物、中耳溢液、胸腔积液、脓胸脓液、腹水、胆囊壁、胆汁、骨组织中亦均可达有效浓度。本品可透过血-胎盘屏障进入胎儿血循环，少量亦可进入乳汁。白内障病人静脉注射2g后，前房液中药物浓度为0.3～2.3mg/L。蛋白结合率30%～50%。1/3～1/2的药物在体内代谢成为去乙酰头孢噻肟（抗菌活性为头孢噻肟的1/10）和其他无活性的代谢物。本品血消除半衰期(t1/2?)为1.5小时，老年人的t1/2?（2～2.5小时）较年轻人为长，肾功能不全者t1/2?可延长为14.6小时。约80%（74%～88%）的给药量经肾排泄，其中约50%～60%为原形药，10%～20%为去乙酰头孢噻肟，头孢噻肟经胆汁排泄的量甚少，约为给药量的0.01%～0.1%。丙磺舒可使头孢噻肟的肾清除减少5%，t1/2?延长45%。血液透析能将62.3%的药物自体内清除。腹膜透析对药物的清除量很少。

头孢噻肟钠药代动力学
答：头孢噻肟钠的药代动力学特性表现如下：肌内注射0.5g或1.0g头孢噻肟钠后，血药峰浓度(Cmax)在0.5小时内可达12mg/L和25mg/L，8小时后仍能检测到有效浓度。静脉注射1g或2g头孢噻肟钠，即刻血药峰浓度分别为12mg/L和215mg/L，4小时后，2g组的浓度仍有3.3mg/L。静脉滴注1g后，30分钟内的...

头孢噻肟钠的药代动力学
答：白内障病人静脉注射2g后，前房液中药物浓度为0.3～2.3mg/L。蛋白结合率30%～50%。1/3～1/2的药物在体内代谢成为去乙酰头孢噻肟（抗菌活性为头孢噻肟的1/10）和其他无活性的代谢物。本品血消除半衰期(t1/2?)为1.5小时，老年人的t1/2?（2～2.5小时）较年轻人为长，肾功能不全者t1/2?可...

注射用头孢噻肟钠舒巴坦钠的药代动力学
答：舒巴坦注射24小时后85%以原型自尿中排出。头孢噻肟在体内约50%代谢为仍有抗菌活性的去乙酰头孢噻肟，约80%的给药量经肾排泄，其中约50%～60%为原形药，10%～20%为去乙酰头孢噻肟，头孢噻肟经胆汁排泄甚少，约为给药量的0.01%～O.1%。丙磺舒可使头孢噻肟的肾清除减少5%，t1／2β延长45%。头...

头孢噻肟说明
答：无抗菌活性。头孢噻肟对流感杆菌、淋病奈瑟菌（包括产β内酰胺酶株）、脑膜炎奈瑟菌和卡他莫拉菌等均有强大作用。本品对金黄色葡萄球菌的抗菌活性较差对溶血性链球菌、肺炎链球菌等革兰阳性球菌的活性强肠球菌属对本品耐药。【药代动力学】肌内注射本品0.5g或1.0g后0.5小时达血药峰浓度(Cmax) 分...

头孢噻肟钠药物相关研究
答：研究结果显示，所有剂量的头孢噻肟钠舒巴坦钠均被健康志愿者良好耐受，无明显不良反应。最大耐受剂量为6g/次，表明该制剂在6g/kg以下的静滴给药是安全的。然而，这些观察结果仅限于健康志愿者，实际临床使用时可能需要进一步关注患者的反应，根据药效动力学和微生物学结果来调整用药剂量和间隔。

请专家回答:头孢噻肟钠一日量可以一次静脉注射完吗
答：你是医生，你怎么可以这样。加大用量是干嘛？害人还是治病？头孢类的药品在体内药代动力学研究数据--- 滴注完成即刻浓度(cmax)为(56.15 ± 13.16) μg/ml 末端相消除半衰期(t1/2β)为(1.29 ± 0.32) h 分布容积 (Vc) 为(13.11±2.06) L,清 除 率(Cls) 为(16.02±1.88) L/h...

头孢噻肟钠的药物副反应案例
答：药品注射用头孢噻肟钠(2∶1)，规格为1.5g/瓶，批号为040615.由湘北威尔曼制药有限公司提供.给药途径药物用生理盐水100mL稀释后，在0.5h内静脉滴注。受试者选择标准入选标准：受试者接受全面体检，测量身高、体质量、脉搏、呼吸频率、血压、心电图、胸透、血常规、肝功能、肾功能、电解质、尿常规等...

头孢匹胺钠市场前景
答：第一代头孢如头孢唑啉钠的市场份额逐渐减少，而第三代头孢如头孢曲松钠、头孢哌酮钠和头孢噻肟钠进入微利竞争。在这个阶段，只有规模效应和低成本制造商才能生存。2004年，即便在国家多次药品降价政策下，药界依然出现了新药研发热潮，头孢匹胺钠因此备受瞩目。头孢匹胺钠以其独特的“三代半”特性脱颖而...

头孢匹胺钠的市场前景
答：头孢匹胺钠在1985年首次在日本上市，其结构特点是在C3位上带有甲基四唑硫基，C7位上有羟基苯基和羟基甲基吡啶基，因而大大改善了原药的抗菌活性和药代动力学特征。该品专利已于1997年到期，国内无行政保护，因此研制和开发头孢匹胺钠不受专利和行政保护的限制，这也是该品受到众多追捧的原因之一。头孢匹...

胡椒碱的药动研究
答：合用胡椒碱可明显增加β内酰胺类抗生素阿莫西林和头孢噻肟钠在大鼠体内的生物利用度, 这可能是因为胡椒碱作用于微粒体代谢酶或酶系统。摄入胡椒碱的啮齿类动物静脉注射苯妥英钠, 苯妥英钠的消除相被明显改变, 而服用含胡椒碱食物的志愿者, 体内苯妥英钠的消除也被延缓。胡椒碱提高生物利用度的机制不...