头孢类抗生素第一代有那些,第二代有那些,第三代有那些

kuaidi.ping-jia.net  作者:佚名   更新日期:2024-08-07
头孢类抗生素第一代有那些,第二代有那些,第三代有那些

头孢菌素类(Cephalosporins)是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料,经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。常用的约30种,按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为一、二、三、四代。

1.笫一代头孢菌素

第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。从抗菌性能来说,对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β-溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌(但肠球菌耐药),葡萄球菌(包括产酶菌株)、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点,如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优,而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。但是,第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱,因此,革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌(头孢硫脒除外)等微生物无效。

本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。其中除头孢唑林只能供注射外,其他的均可用于口服,也称口服头孢。头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。

2.笫二代头孢菌素

第二代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相近或较低,而对革兰阴性菌的作用较为优异,表现在:

(l)抗酶性能强 一些革兰阴性菌(如大肠杆菌、奇异变形杆菌等)易对第一代头孢菌素耐药。第二代头孢菌素对这些耐药菌株常可有效。

(2)抗菌谱广 第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大,对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形杆菌、部分枸橼酸杆菌、部分肠秆菌属均有抗菌作用。

第二代头孢菌素对假单胞属(铜绿假单胞菌)、不动杆菌、沙雷杆菌、粪链球菌等无效。

临床应用的第二代头孢菌素主要品种有头孢孟多、头孢西汀(美福仙),头孢呋新(西力欣),头孢克罗等。

3.笫三代头孢菌素

第三代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能普遍低于第一代(个别品种相近),对革兰阴性菌的作用较第二代头孢菌素更为优越。

(1)抗菌谱扩大 第三代头孢菌素的抗菌谱比第二代又有所扩大,对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、不动杆菌、消化球菌、以及部分脆弱拟杆菌有效(不同品种药物的抗菌效能不尽相同)。对于粪链球菌、难辨梭状芽胞杆菌等无效。

(2)耐酶性能强 对第一代或第二代头孢菌素耐药的一些革兰阴性菌株,第三代头孢菌素常可有效。

常用有:头孢哌酮(先锋必素)、头孢三嗪(罗塞秦、菌必治)、头孢噻肟钠、头孢他啶、头孢唑肟等。

4.笫四代头孢菌素

第三代头孢菌素对革兰阳性菌的作用弱,不能用于控制金黄色葡萄球菌感染。近年来发现一些新品种如头孢匹罗(Cefpirome)等,不仅具有第三代头孢菌素的抗菌性能,还对葡萄球菌有抗菌作用,称为第四代头孢菌素。

关于第一至第四代的划分不仅适用于头孢菌素,其他的一些β-内酰胺抗生素也可按此分代。

常用有拉他头孢、头孢匹罗、氨曲南等。

头孢类抗菌素因特点不同分为以下几种:
第一代头孢菌素
较早开发,抗菌活性较强,抗菌谱较窄,抗革兰氏阳性菌作用优于革兰氏阴性菌。对金葡菌产生的β-内酰胺酶稳定,对阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定,仍能被许多革兰氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶所破坏。以头孢唑啉(原名先锋 V号)为代表的第一代头孢菌素兼备青霉素、耐酶青霉素和氨苄青霉素的三重特点。它们对金葡菌、链球菌(肠球菌除外)等革兰氏阳性菌具有较强的活性,优于第二、三代头孢菌素。
由于第一代头孢菌素对革兰氏阴性菌产生的 β-内酰胺酶稳定性较差,所以在抗革兰氏阴性杆菌方面不及第二、三代头孢菌素。它们仅对沙门氏菌属和痢疾杆菌有良好的抗菌作用。对大肠杆菌、克雷伯氏杆菌、枸橼酸杆菌具有一定的抗菌作用。对吲哚阳性变形杆菌和产气杆菌的作用较差。对塞拉蒂(原译沙雷)氏菌、不动杆菌、绿脓杆菌和粪链球菌耐药或无抗菌作用。
第一代头孢菌素主要应用于革兰氏阳性菌感染,治疗革兰氏阴性杆菌感染常需与氨基糖苷类抗生素联合应用。
第一代头孢菌素按给药途径可分为注射和口服两类:①注射用头孢菌素类。代谢型的头孢噻吩(先锋Ⅰ号)抗革兰氏阳性菌作用较强,但在体内代谢快,所以半衰期较短(仅0.5小时),维持时间短。非代谢型注射用头孢菌素头孢噻啶(先锋Ⅱ号)抗革兰氏阳性菌最强。但由于肾毒性较大,已趋向淘汰;头孢唑啉(先锋V号)和头孢拉定(先锋Ⅵ号)是临床上最常用的第一代注射用头孢菌素。②口服头孢菌素类。包括头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗,其抗菌作用强度依序渐增。
第二代头孢菌素
除保留了第一代的对革兰氏阳性菌的作用外,由于它们对革兰氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶较第一代稳定,抗菌谱也较第一代广,所以显著地扩大和提高了对革兰氏阴性杆菌作用。对革兰氏阳性细菌,除对痢疾杆菌和沙门氏菌显示较强的抗菌活性外,对大肠杆菌、肺炎杆菌的抗菌作用优于第一代头孢菌素。它们对第一代头孢菌素抗菌作用较差的变形杆菌和产气杆菌亦有一定的抗菌活性,对不动杆菌的抗菌作用较差。对绿脓杆菌和粪链球菌均无抗菌活性。对金葡菌、脑膜炎球菌具有很强的抗菌活性,与第一代头孢菌素相近。
第二代头孢菌素按化学结构可分为两小类,即酰胺型头孢烯和头霉素类。①酰胺型头孢烯类。包括头孢孟多、头孢替安和肟型的头孢呋新。头孢孟多抗革兰氏阳性菌的活性较第一代的头孢唑啉稍差,而抗革兰氏阴性杆菌的作用优于第一代头孢菌素。头孢替安抗革兰氏阳性菌的活性与头孢孟多相似,而对革兰氏阴性杆菌中的大肠杆菌、肺炎杆菌和奇异变形杆菌等的抗菌作用则优于头孢孟多和头胞西丁。头孢呋新抗革兰氏阳性菌的活性与头孢孟多相似。由于在7-β位上有顺式构型的甲氧亚基(肟型)的结构,妨碍β-内酰胺酶分子接近β-内酰胺环,因而能耐受β-内酰胺酶水解。对葡萄球菌和某些革兰氏阴性杆菌产生的β -内酰胺酶较头孢孟多稳定。②头霉素类。在第二代头孢中有头霉素类(甲氧基型头孢)的头孢美唑、头孢西丁和头孢替坦。由于它们在7-α 位上具有甲氧基,所以具有抗厌氧菌和需氧菌的双重广谱特性,且对革兰氏阴性菌产生的 β-内酰胺酶较稳定。外科和妇产科以厌氧菌和需氧菌的混合感染较为多见,而头霉素类药物是值得选用的药物。这些7-α 甲氧基型头孢菌素对粘质塞拉蒂氏菌、吲哚阳性变形杆菌、耐β- 内酰胺类的革兰氏阴性杆菌和厌氧如拟杆菌的活力均高于无 7-α甲氧基的同系物。与肟型头孢菌素相比,甲氧基型头孢菌素对头孢菌素酶的水解具有较高的抵抗力,同时对此酶也有抑制活力。在头霉素中头孢美唑在抗菌谱和抗菌活力两方面都优于头孢西丁。
第三代头孢菌素
对多种β-内酰胺酶稳定,对革兰氏阳性菌和阴性菌均有显著的抗菌活性。与第一、二代相比,其抗菌谱更广,抗菌活性更强。特别对革兰氏阴性杆菌的抗菌谱广、抗菌作用强。有些品种对绿脓杆菌或脆弱拟杆菌亦有很好的抗菌作用。
它们除对痢疾杆菌、沙门氏杆菌有高度抗菌活性外,对大肠杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌、产气杆菌等均有显著的抗菌作用。其抗菌活性均优于第一、二代头孢菌素。它们对塞拉蒂氏菌也有很好的抗菌作用。第三代头孢菌素对产酶和不产酶金葡菌一般是敏感或中敏。对金葡菌的抗菌活性虽不及第一、二代头孢菌素为强,但仍属有效范围。它们对粪链球菌抗菌活性亦差。对脑膜炎球菌显示了极为突出的抗菌活性。
第三代头孢菌素按化学结构可分为三小类:①酰胺型头孢烯类。包括氨噻肟型和哌嗪型两类。氨噻肟型头孢菌素包括头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松和头孢他啶等。由于有氨噻肟基,所以对β-内酰胺酶稳定。前四种抗菌谱广,抗菌作用强,而头孢他定由于有羧基,所以有较强抗绿脓杆菌作用,在头孢菌素中,抗绿脓杆菌活性最强,其作用高于头孢哌酮。头孢三嗪是长效头孢菌素。哌嗪型的头孢哌酮抗菌谱广,且具有抗绿脓杆菌作用,但对β-内酰胺酶的稳定性较氨噻肟型和甲氨基型弱。②头霉素类。包括头孢米诺等,兼具抗厌氧和需氧的双重特性,与第二代头孢的头孢美唑相比其抗革兰氏阴性菌的作用更强、抗菌谱更广,但对金葡菌的活性较低。③氧头霉素。亦属头霉素,拉他头孢兼具抗厌氧和抗需氧菌的双重广谱作用,并对 β-内酰胺酶稳定,但有时有出血的不良反应,所以合成氟莫头孢。与拉他头孢相比,后者抗金葡菌的活性较低,而前者对各种细菌的活性都是高的,特别是对耐甲氧西林的金葡菌具有较高的活性。当然两者抗绿脓杆菌的活性较低。
第四代头孢菌素
这是近几年才出现的新品种头孢菌素,对多种β-内酰胺酶的稳定性很好。与第三代头孢菌素相比,对革兰氏阳性菌的抗菌作用有了相当大的提高(但仍未有第一、第二代头孢菌素强),对革兰氏阴性菌的作用也不比第三代头孢菌素差。由此可见,这类抗生素的抗菌谱极广,对多种革兰氏阳性菌(包括厌氧菌)阴性菌(包括厌氧菌)都有很强的抗菌作用。目前我国一般作为三线抗菌药物(特殊使用类)来使用,以治疗多种细菌的混合感染或多重耐药菌感染引起的疾病。代表药品有头孢匹罗、头孢唑南等。但是,由于抗生素的滥用,对第四代头孢菌素耐药的细菌也开始增多,如鲍曼不动杆菌、绿脓杆菌等,都已显示出较高的耐药性。

朋友你好!头孢类抗生素第一代的代表药物有:头孢噻吩钠、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑啉、头孢拉啶、头孢硫脒、头孢克罗、头孢噻啶;二代的代表药物有:头孢呋辛钠、头孢呋辛酯、头孢孟多、头孢克洛、头孢替安、头孢美唑、头孢西丁;三代的代表药物有:头孢噻肟钠、头孢哌酮、头孢他啶、头孢曲松、头孢唑肟、头孢甲肟、头孢匹胺、头孢替坦、头孢克肟;

  • 简述头孢菌素类抗生素的分类,各类药物举一药名
    答:4. 第四代头孢菌素:如头孢匹罗。除了对革兰氏阴性菌保持强大的抗菌作用外,对耐药菌和厌氧菌也显示出良好的抗菌效果,常用于复杂感染的治疗。三、详细解释各类头孢菌素特点 每一代头孢菌素类抗生素在抗菌谱和药物特点上都有所不同。第一代头孢菌素主要针对革兰氏阳性菌感染;第二代头孢菌素增加了对革兰...
  • 头孢分类有哪些
    答:头孢分类主要有以下几类:1. 第一代头孢菌素 第一代头孢菌素主要是针对革兰阳性菌有抗菌作用,包括头孢噻吩、头孢匹林等。它们对于治疗一些常见的细菌性感染疾病如呼吸道感染、尿路感染等有很好的效果。2. 第二代头孢菌素 第二代头孢菌素相对于第一代,对革兰阴性菌的抗菌作用增强,同时对革兰阳性菌也...
  • 头孢有几代、每一代叫什么?比如:拉定叫先锋四号
    答:头孢有4代。第一代,如头孢噻吩(先锋霉素1号)、头孢噻啶(先锋霉素2号)、头孢氨苄(先锋霉素4号)。头孢脞啉(先锋霉素5号)。第二代,如头孢盂多、头孢替定、头孢呋新等。第三代,如头孢隆胎、头抱哌酮(先锋必),头抱三臻(菌必治),头孢他啶(复达欣)等。第四代,大多数品种尚在试验...
  • 第一,二,三,四,五代头孢菌素分别是?
    答:一首诗让你记住五代头孢的分类:一拉定唑啉氨苄 二呋孟替克丙烯 三肟他啶派曲松 四代吡肟骑匹马 五代洛林托罗普 第一代:一拉定唑、啉氨苄 头孢拉定、头孢唑林、头孢氨苄、头孢羟氨苄 第二代:二呋孟替、克丙烯 头孢呋辛、头孢孟多、头孢替啶、头孢克洛,头孢丙烯 第三代:三肟他啶、派曲松...
  • 氧头孢烯类抗菌药物包含哪些代?
    答:第一代头孢菌素 作为最初的一批,一代头孢如头孢噻吩、头孢噻啶、头孢唑啉、头孢氨苄、头孢拉定和头孢羟氨苄,其中后三种具备口服给药的便利性,对革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌具有良好的抗菌效果。第二代头孢菌素 升级版的二代头孢如头孢羟唑、头孢呋新、头孢西丁和头孢甲氧噻吩,它们的抗菌谱更广...
  • 抗生素一代二代三代四代分别是哪几种?
    答:一代:头孢唑啉、头孢拉定 二代:头孢呋辛 三代:头孢他啶、头孢曲松、头孢噻肟 四代:头孢吡肟 目前对头孢类抗生素的分类(代)尚未完全统一,但大多数学者,根据它们的化学结构、抗菌谱和抗菌活性,以及对B- 内酰胺酶的稳定性,而将它们分为第一、二、三、四代头孢菌素,现将各代的主要特点和...
  • 头孢菌素类可分为几代?各代特点是什么?
    答:2、耐酶性能强 对第一代或第二代头孢菌素耐药的一些革兰阴性菌株,第三代头孢菌素常可有效。第四代。第三代头孢菌素对革兰阳性菌的作用弱,不能用于控制金黄色葡萄球菌感染。近年来发现一些新品种如头孢匹罗(Cefpirome)等,不仅具有第三代头孢菌素的抗菌性能,还对葡萄球菌有抗菌作用,称为第四代...
  • 头孢分为几代 分别有哪些,有区别吗?
    答:目前头孢分为五代。第一代头孢菌素,包括有头孢拉定、头孢唑林、头孢氨苄等,此类药物对革兰氏阳性菌作用性强,对革兰氏阴性菌作用较弱。第二代头孢菌素包括有头孢呋辛、头孢克洛以及头孢替胺,此类药物对革兰氏阳性菌作用较强,对革兰氏阳性菌的抗菌活性比第一代要强。第三代头孢有头孢他啶头孢曲松...
  • 一二三代头孢怎么区分?
    答:(2)抗菌谱较广:在第一代头孢菌素抗菌谱的基础上,第二代头孢的抗菌谱有所扩大,包括了枸橼酸杆菌、部分吲哚阳性变形杆菌和肠杆菌等。(3)普通变形杆菌常可对本代抗生素耐药。肠杆菌类在连续用药过程中常产生耐药菌株。(4)第二代头孢菌素对下列微生物无效:粪链球菌、脆弱拟杆菌、绿脓杆菌、不动...
  • 头孢氨卡、头孢拉定和头孢克洛有什么区别?
    答:头孢氨卡和头孢拉定是第一代头孢菌素类抗生素;头孢克洛是第二代头孢菌素类抗生素。第一代:对肠球菌缺乏活性;对b-内酰胺酶稳定性差;对肾脏有一定毒性;对格兰阳性菌强;对阴性弱。第二代:对绿脓杆菌无效;对b-内酰胺酶稳定;对肾脏毒性小一些;对革兰阴性菌略强。