磺脲类降糖药有哪些

kuaidi.ping-jia.net  作者:佚名   更新日期:2024-06-15
磺脲类降糖药有哪些作用?

磺脲类药物众多,虽说基本结构相同,但作用效果和特点并不完全一样。
碘脲类降糖药物主要是通过与胰岛β细胞膜上的药物受体结合,开辟了胰岛β细胞膜面的闸门,使钙离子进入了细胞内。作为信使的钙离子,促进了胰岛素的分泌。第二个作用是减少了糖储存形式的肝糖原分解,葡萄糖的来源减少。第三个作用是缓解了胰岛素受体后的缺陷。最后是增加了接受胰岛素作用的靶细胞膜上受体的数量。总之是使胰岛素的产量增加了,血糖的来源减少了。接受胰岛素的受体多了,近而达到了降低血糖的目的。磺脲类药物口服后均经肝脏代谢,除格列喹酮经胆道、消化道排出外,均经肾脏排出。所以肾脏功能不全者不宜使用。妊娠与哺乳期的糖尿病患者不可服用碘脲类降糖药物。
磺脲类降糖药物主要是通过刺激胰岛β细胞加强胰岛素的分泌。只有胰岛β细胞尚有功能的情况下这类降糖药物才会有效,所以主要是适用于Ⅱ型糖尿病。
非肥胖的Ⅱ型糖尿病患者在单纯饮食控制与适当运动两个月后,血糖仍居高不下可首选磺脲类降糖药。
肥胖的Ⅱ型糖尿病患者,服用双胍类药物后,血糖控制仍不满意,或因双胍类药物的胃肠道反应不能耐受,也可加用或改用磺脲类药物。磺脲类药物可增加胰岛素分泌,还可使患者体重增加,因此不作为肥胖患者的首选药物。
Ⅱ型糖尿病患者每日仅需少于20单位胰岛素,疗效明显者在不愿意继续使用胰岛素时,可试用磺脲类降糖药物替代胰岛素。
发病年龄在40岁以上,发病在5年以内,空腹血糖>11.1毫摩尔/升,从未采用过胰岛素治疗、体重正常或肥胖者,亦可选用磺脲类药或与双胍类药联合使用。
近年来,临床上已试用于与胰岛素联合使用以加强疗效。磺脲类降糖药均应在餐前半小时服用,否则会影响药物效果的适时发挥。
当磺脲类降糖药物服用至最大剂量仍不能有效控制血糖时,就称之为磺脲类药物失效。根据失效过程与时间的不同,又分为原发性失效和继发性失效两种。原发性失效是指Ⅱ型糖尿病患者,在严格的饮食控制情况下,服用大剂量的磺脲类药物,已经服用一个多月病情仍未控制,称为原发性失效。一般情况下,磺脲类药物降血糖约半数治疗效果明显,L/3处于边缘状态,L/5无效。继发性失效是指磺脲类药物开始治疗的一段时间内有效,短可维持1个月、多数可在4年以上,然后降糖疗效逐渐减弱,需要大剂量也不能有效控制血糖,称为该患者对磺脲类药物继发失效。所谓“不能有效控制血糖”是指服用适量的磺脲类降血糖药后空腹血糖仍高于11.L毫摩尔/升,餐后2小时血糖高于14.9毫摩尔/升,且持续数月。早期失效见于口服药物后6个月内,失效率约为5%~20%;远期失效见于2年后,失效率为3%~30%。引起失效的原因,可能与病例选择不当,饮食控制不严、用药量不足,暂时性应激而未能坚持用药、合并心、脑、肾等糖尿病并发病等,大多数的原因不明。
磺脲类药物失效后,在医生的指导下重新调整治疗方案。改换另一种磺脲类药物有可能获得良好效果。还可能在合并使用双胍类药物后有所改善,也可加用或改用胰岛素治疗,但要因人而异。

磺脲类药物 2型DM患者经饮食控制,运动,降低体重等治疗后,疗效尚不满意者均可用磺脲类药物。因降糖机制主要是刺激胰岛素分泌,所以对有一定胰岛功能者疗效较好。对一些发病年龄较轻,体形不胖的糖尿病患者在早期也有一定疗效。但对肥胖者使用磺脲类药物时,要特别注意饮食控制,使体重逐渐下降,与双胍类或α-葡萄糖苷酶抑制剂降糖药联用较好。
下列情况属禁忌证:一是严重肝、肾功能不全;二是合并严重感染,创伤及大手术期间,临时改用胰岛素治疗;三是糖尿病酮症、酮症酸中毒期间,临时改用胰岛素治疗;四是糖尿病孕妇,妊娠高血糖对胎儿有致畸形作用,早产、死产发生率高,故应严格控制血糖,应把空腹血糖控制在105毫克/分升(5.8毫摩尔/升)以下,餐后2小时血糖控制在120毫克/分升(6.7毫摩尔/升)以下,但控制血糖不宜用口服降糖药;五是对磺脲类药物过敏或出现明显不良反应。
可以吃蜂胶控制血糖,蜂胶对于糖尿病人的作用主要体现在降低血糖,原理是通过本身的抗炎、免疫、抗氧化的特性,恢复一部分的胰脏功能,使胰岛细胞损伤得到修复,功能有所提高。蜂胶以及其所含的一些物质,对于延迟糖的吸收,以及延迟或者减少餐后血糖的升高,都具有很大的意义。蜂胶在临床中的应用范围相对较广,治疗难点在于蜂胶本身的提纯度比较低,所以在临床上应该谨慎的、合理的使用。蜂胶除了控制血糖之外,还可以降低血脂、改善血液循环以及保护肝脏等一系列对人体有益的作用。
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  磺脲类药物是一个成员众多的大家族,近年来,不断有新的品种(如格列美脲)和剂型(格列吡嗪控释片、格列齐特缓释片)面世。目前临床应用较多的是第二代和第三代磺脲类药物,第一代已基本被淘汰。由于磺脲类药物品种众多,各种磺脲类药物的药动学、药效学、不良反应等诸多方面均存在差异,因此,必须充分了解各种药物的不同特点,结合患者年龄、病程、肝肾功能状况、胰岛功能、服药依从性等具体情况,选择合适的药物。

  甲苯磺丁脲(D860)  为第一代磺脲类药物,口服后胃肠吸收快,2~4小时达到高峰,半衰期4~6小时,作用持续时间6~12小时。每片剂量50毫克,每日3次,每日最大剂量300毫克(6片)。老年人及肝肾功能不全者禁用。现已逐渐被第二代磺脲类药物取代,临床已不常用。

  格列苯脲(优降糖)  优降糖是最早应用于临床的第二代磺脲类药物,是目前降糖效果最强、作用持续时间最长的一种磺脲类降糖药。一般口服后20~30分钟起效,高峰在2~6小时,其半衰期为10~16小时,作用持续时间长达24小时。优降糖主要在肝脏中代谢,其代谢产物的50%经胆道排出,50%经肾脏排出。优降糖最常见、最严重的副作用是低血糖,严重时足以致死。

  格列齐特(达美康)  达美康属于第二代磺脲类药物,口服后30分钟起效,2~6小时达高峰,半衰期10~12小时,作用持续时间为12~24小时,属于中效制剂。该药主要在肝脏代谢,60%~70%从肾脏排泄。达美康降糖作用比较温和,药效持续时间比较长。除了刺激胰岛素分泌以外,达美康还有降低血液黏稠度,减少血小板凝聚性,预防和治疗糖尿病血管并发症的作用。

  糖适平  糖适平经口服后吸收快而且完全,半衰期短,仅为1~2小时,8小时后血液中已无法测出,而且它的分解产物也没有降糖作用。糖适平最大的特点是95%可通过胆汁排出,自肾脏排出的比例不足5%,而且作用温和,很少引起低血糖。这些特点使其具有广泛的使用范围,特别适合老年以及有轻、中度糖尿病肾病的患者使用。

  格列美脲  (万苏平、亚莫利) 格列美脲属于第三代磺脲类药物,口服吸收快速,服用后血药浓度2~3小时达峰值,降糖作用持续24小时以上,属于长效制剂,每天服用1次即可。本品60%经肾排泄,40%经胆道排泄,由于本药是通过双通道排泄,故可用于轻度肾功能不全的糖尿病患者。与第一、二代磺脲类降糖药相比,相同剂量的格列美脲降糖活性最高,由于其较低的有效血药浓度和葡萄糖依赖的降糖作用,故低血糖发生率低而且程度较轻。不仅如此,与其他磺脲类药物相比,格列美脲增加体重的作用不明显,对心血管系统的影响很小。

  • 甲磺吡脲降糖药有哪些作用?
    答:格列齐特(达美康,甲磺吡脲):由法国施维雅药厂研制生产的第二代磺脲类降糖药。对健康人及糖尿病患者均有降血糖作用,其降血糖作用介于优降糖和甲苯磺丁脲之间,但作用持续时间较二者长。达美康通过刺激胰岛β细胞释放胰岛素,加强进食葡萄糖后的胰岛素释放,恢复非胰岛素依赖型糖尿病患者失去或减少的胰岛...
  • 降糖药有哪些
    答:降糖药可有以下几种(来自内科学)1 磺脲类 如:格列本脲 格列吡嗪 主要作用是促进胰岛素的分泌。主要用于新诊断的非肥胖型患者 2 格列奈类 如 :瑞格列奈 3:格列酮类:如:吡格列酮 为胰岛素增敏剂 4 双胍类 :如 二甲双胍 用于肥胖的患者 5 葡萄糖苷酶抑制剂 希望对你...
  • 磺脲类降糖药有哪些
    答:回答:(1)甲磺丁脲为第一代磺脲类降糖药物 (2)格列本脲(优降糖)为第二代磺脲类药,在磺脲类药物中,降糖作用较强,且价格便宜,是中长效制剂。 3)格列吡嗪格列吡嗪 (4)格列吡嗪控释片-瑞易宁瑞易宁为格列吡嗪的控释片 (5)格列齐特(达美康)达美康可以促进胰岛素的分泌,它增加餐后胰岛素分泌的第一相...
  • 糖尿病有哪几种降糖药?
    答:服用降糖药时,要及时掌握血糖下降情况,调整药量,以避免低血糖反应。磺脲类:可促进胰岛素分泌。适用于胰岛β~细胞尚有功能的轻、中度患者。此类药物可选甲磺丁脲(D860)、优降糖、达美康、美比达、糖适平等。双胍类:适用于症状较轻,体型较肥胖者。可选降糖灵、降糖片(二甲双胍)等。
  • 瑞易宁降糖药有哪些特点?
    答:瑞易宁(格列吡嗪控释片)降糖药:由美国辉瑞制药有限公司生产的第二代磺脲类降糖药,其活性成分为格列吡嗪,采用“胃肠道治疗系统”制备为控释片剂。每日一次服药,全天匀速持续释放格列吡嗪。瑞易宁的药理作用主要为提高胰腺有功能的β细胞对血糖的反应性,促进胰岛素的释放;并且增加外周组织对胰岛素的敏感性...
  • 磺脲类降糖药有哪些
    答:回答:磺脲类降糖药是糖尿病患者常用的一类降糖药物 甲磺丁脲为第一代磺脲类降糖药物,每片0.5,每次0.5-1.0,每日2-3次。最大剂量为每日3.0。本品现已不常使用。 格列本脲(优降糖)为第二代磺脲类药,在磺脲类药物中,降糖作用较强,且价格便宜,是中长效制剂。每片剂量为2.5mg,每日2-3次,每次1.25...
  • 降糖药有哪些
    答:降糖药可有以下几种(来自内科学)1 磺脲类 如:格列本脲 格列吡嗪 主要作用是促进胰岛素的分泌。主要用于新诊断的非肥胖型患者 2 格列奈类 如 :瑞格列奈 3:格列酮类:如:吡格列酮 为胰岛素增敏剂 4 双胍类 :如 二甲双胍 用于肥胖的患者 5 葡萄糖苷酶抑制剂 希望对你...
  • 格列本脲、格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮、格列美脲,哪种更好?_百度知...
    答:第一代磺脲类药物包括甲苯磺丁脲、醋磺己脲、氯磺丙脲。此类药物容易引起严重低血糖及其他不良反应,所以目前临床使用极少。第二代磺脲类药物主要有格列本脲(优降糖、消渴丸)、格列齐特、格列吡嗪、格列波脲和格列喹酮。其中, 格列本脲可引起严重而持续的低血糖 ,研究显示,格列本脲引起严重低...
  • 格列喹酮降糖药有哪些作用?
    答:格列喹酮(糖适平、糖肾平):上世纪70年代由德国研制成功并应用于临床。糖适平是一种亲胰岛β细胞的短效磺脲类降血糖药。通过与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合,降低β细胞膜ATP依赖型钾通道的活性,由此而激活C2+a通道和C2+a内流,增加胰岛素的释放。本品还能改善胰岛功能,提高细胞对葡萄糖刺激的敏感...
  • 格列波脲降糖药有哪些作用?
    答:克糖利是一种疗效稳定,能增加胰岛β细胞功能的口服磺脲类降糖药,对优降糖失效的患者大部分仍有效。对预防糖尿病合并血管并发症可能也有一定作用,但是肝肾功能不良患者禁用。此药通过刺激胰岛β细胞释放胰岛素或抑制胰岛素的降解而产生降糖作用。可能有抑制胰岛β细胞分泌胰高血糖素的作用,有利于降糖。具有...