氨基糖苷类抗生素的抗菌作用机理是什么?

kuaidi.ping-jia.net  作者:佚名   更新日期:2024-07-19
氨基糖苷类抗生素的抗菌作用机理是不是抑制蛋白质的合成

是的,氨基糖苷类抗生素对于细菌的作用主要是抑制细菌蛋白质的合成,作用点在细胞30S核糖体亚单位的16SrRNA解码区的A部位。

氨基糖苷类抗生素对于细菌的作用主要是抑制细菌蛋白质的合成,作用点在细胞30S核糖体亚单位的16SrRNA解码区的A部位。研究表明:此类药物可影响细菌蛋白质合成的全过程,妨碍初始复合物的合成,诱导细菌合成错误蛋白以及阻抑已合成蛋白的释放,从而导致细菌死亡。氨基糖苷类抗生素在敏感菌体内的积蓄是通过一系列复杂的步骤来完成的,包括需氧条件下的主动转动系统,故此类药物对厌氧菌无作用。本类药物的杀菌特点为:1、杀菌速度和杀菌持续时间与浓度呈正相关;2、仅对需氧菌有效,且抗菌活性显著强于其他类药物,对厌氧菌无效;3、PAE长,且持续时间与浓度呈正相关,该特性或许可以说明氨基糖苷类一天给药一次的疗法与每天分次给药同样有效。4、具有初次接触效应;5、在碱性环境中抗菌活性增强。

氨基糖苷类抗生素是链霉菌或小单孢菌培养液中提取,或以天然抗生素为原料半合成制取的一类水溶性较强、性质较稳定的碱性抗生素。目前,兽医临床上常用的氨基糖苷类抗生素有链霉素、新霉素、卡那霉素、庆大霉素、庆大-小诺霉素、阿米卡星、奈替米星、大观霉素、安普霉素等。

主要作用机理为干扰信息核糖核酸与核糖核蛋白体30S亚单位结合而抑制肽链的延长,抑制细菌蛋白质的合成,高浓度时有杀菌作用,低浓度时有抑菌作用。还可使细菌细胞膜通透性增强,使细胞质内的钾离子、酶等重要生理物质外渗,而引起细菌死亡。本类药物对静止期细菌的杀灭作用强,为一类静止期杀菌药。

氨基糖苷类的抗菌谱主要是革兰氏阴性杆菌,如大肠杆菌、肺炎杆菌、痢疾杆菌、布鲁氏菌、巴氏杆菌等,对厌氧菌无效。对革兰氏阳性菌作用较弱,但对金黄色葡萄球菌(包括耐药菌株)较敏感。在碱性环境中作用较强。对革兰氏阴性杆菌和阳性球菌存在明显的抗生素后效应(PAE)。氨基糖苷类口服吸收不良,只可用于肠道感染。注射给药后效果良好,大部分以原形经肾脏排出。

氨基糖苷类抗生素有较强的毒副作用,应用时应特别注意。主要表现:一是肾毒性。损害近曲小管上皮细胞,出现蛋白尿、血尿、肾功能减退,庆大霉素的发生率较高。因其主要从尿路排出,为减小药物蓄积性损害,应给患畜足量饮水。二是耳毒性。可表现为前庭功能失调及耳蜗神经损害。对于需要敏锐听觉的动物慎用。氨基糖苷类能透过胎盘进入胎儿体内,因而孕畜注射本类药品可致新生畜肾毒性或听觉受损。三是神经肌肉阻滞。症状为心肌抑制和呼吸衰竭,新霉素、链霉素和卡那霉素较常发生,可静脉注射新斯的明和钙剂对抗。四是内服可能损害肠壁绒毛而影响肠道的吸收,也可引起肠道菌群紊乱等,兔易发生胃肠道菌群失调,应忌用。



氨基糖苷类抗生素对于细菌的作用主要是抑制细菌蛋白质的合成,作用点在细胞30S核糖体亚单位的16SrRNA解码区的A部位。

1,抗菌普广,2,不良反应基本相似,主要有耳毒性肾毒性,3,口服难吸收,多为注射用,4,易产生获得性抗药性

  • 简述氨基糖苷类抗生素的抗菌作用及临床用途。
    答:李斯德菌属、草绿色链球菌等有效。链霉素、卡那霉素和阿米卡星还有抗结核杆菌的作用。氨基糖苷类主要用于敏感需氧革兰阴性杆菌所致的全身感染。但对于败血症、肺炎、脑膜炎等革兰阴性杆菌引起的严重感染,需合用其他对革兰阴性杆菌具有强大抗菌活性的抗菌药,如广谱青霉素类、第三代头孢菌素及氟喹诺酮类等。
  • 氨基糖苷类的作用机理与特点
    答:氨基糖苷类抗生素在敏感菌体内的积蓄是通过一系列复杂的步骤来完成的,包括需氧条件下的主动转动系统,故此类药物对厌氧菌无作用。本类药物的杀菌特点为:1、杀菌速度和杀菌持续时间与浓度呈正相关;2、仅对需氧菌有效,且抗菌活性显著强于其他类药物,对厌氧菌无效;3、PAE长,且持续时间与浓度呈正相关,...
  • 常用的氨基糖苷类抗生素有哪些?简述其共同特征?
    答:氨基糖苷类抗生素因其分子结构中都有一个氨基环醇环合一个或多个氨基糖分子,并由配糖键连接成苷而得名。包括两大类:一类为来自链霉菌的链霉素、卡那霉素、妥布霉素、大观霉素、新霉素等和来自小单胞菌的庆大霉素、小诺霉素等天然氨基糖苷类;另一类为阿米卡星、奈替米星等半合成氨基糖苷类。兽医...
  • 1。大环内酯类抗菌药的抗菌机制,与青霉素类的区别。 2. 大环内酯类与...
    答:阻止肽酰基tRNA从mRNA的“A"位移向”P“位,使氨酰基tRNA不能结合到”A“位,选择抑制细菌蛋白质的合成;氨基糖苷类抗生素对于细菌的作用主要是抑制细菌蛋白质的合成,作用点在细胞30S核糖体亚单位的16SrRNA解码区的A部位。很显然二者作用靶点是不同的,而且前者为抑菌剂后者为杀菌剂。
  • 【求助/交流】卡那霉素,新霉素和G418有什么区别?
    答:回答:抗性机理相同,都是通过结合到核糖体亚基上影响蛋白质合成而产生抗菌作用。 对氨基糖苷类抗生素的抗性机理分为三种 一是磷酸转移酶,称为氨基糖苷-3'-磷酸转移酶,又称新霉素磷酸转移酶(npt),通过将ATP上的磷酸基团转移到抗生素分子上而使抗生素失活。 二是核苷酸转移酶,催化来源于ATP的部分腺苷...
  • 硫酸巴龙霉素片作用机理
    答:硫酸巴龙霉素片属于氨基糖苷类抗生素,其作用机理主要体现在抗菌和抗原虫两个方面。在药理方面,巴龙霉素展现出广泛的抗菌效果。它对革兰阳性细菌和阴性细菌都有抑制作用,特别对志贺菌属和金黄色葡萄球菌有显著的抑制力。然而,对于铜绿假单胞菌和厌氧菌,其作用则相对有限。此外,巴龙霉素对于阿米巴原虫的...
  • 抗菌药的作用机制及细菌获得耐药性的表现?
    答:⑴作用机制:①抑制细菌细胞壁合成 如β-内酰胺类与青霉素结合蛋白结合,使转肽酶失活,阻止肽聚糖形成;②影响胞浆膜通透性 如多烯类抗真菌药使膜通透性增加,使细菌内容物外漏死亡;③抑制蛋白质合成 如氯霉素、林可霉素和大环内酯类作用于50S亚基,而四环素类和氨基糖苷类抗生素则作用于30S亚基④...
  • 关于氨基糖苷类抗菌药物的描述,正确的是
    答:【答案】:A、B、C、E 氨基糖苷类抗生素(Aminoglycosides)是由氨基糖与氨基环醇通过氧桥连接而成的苷类抗生素。氨基糖苷类抗生素是抑制蛋白质合成、为静止期杀菌性抗生素。其以抗需氧革兰阴性杆菌、假单胞菌属、结核菌属和葡萄菌属为特点,由于氨基糖苷类抗生素在发挥抗菌作用时必须有氧参加,所以对厌氧...
  • 氨基糖苷类抗生素的特点是A.快速杀菌对静止期细菌也有较强的作用B.无...
    答:【答案】:A 本题考查的是氨基糖苷类抗生素的特点。氨基糖苷类抗生素为快速杀菌剂,对静止期细菌有较强的作用。其特点是:①抗菌谱广,对各种氧革兰阴性菌(大肠埃希菌、假单胞菌、变形杆属、克雷伯菌属、肠杆菌属、思贺菌属和枸橼酸杆属等)具有强大抗菌活性;对甲氧西林敏感的葡球菌(包括金黄色葡萄...
  • 什么是氨基糖苷类高水平耐药
    答:氨基苷类的共同特点[抗菌作用]抗菌谱较广,对需氧G—菌、某些G+菌有杀菌作用。链霉素有杀灭结核杆菌作用。[作用机制]与细菌核糖体结合,干扰细菌蛋白质合成的全过程。该类药物有抗生素后效应。[耐药性]细菌对该类药物易产生耐药性,同类药间有交叉耐药性。细菌产生一系列钝化酶使药物失活。[不良反应]1...