呋塞米注射液的成份

1．对水和电解质排泄的作用。能增加水、钠、氯、钾、钙、镁、磷等的排泄。与噻嗪类利尿药不同，呋塞米等袢利尿药存在明显的剂量-效应关系。随着剂量加大，利尿效果明显增强，且药物剂量范围较大。本类药物主要通过抑制肾小管髓袢厚壁段对NaCl的主动重吸收，结果管腔液Na[sup]+[/sup]、Cl[sup]-[/sup]浓度升高，而髓质间液Na[sup]+[/sup]、Cl[sup]-[/sup]浓度降低，使渗透压梯度差降低，肾小管浓缩功能下降，从而导致水、Na[sup]+[/sup]、Cl[sup]-[/sup]排泄增多。由于Na[sup]+[/sup]重吸收减少，远端小管Na[sup]+[/sup]浓度升高，促进Na[sup]+[/sup]- K[sup]+[/sup]和Na[sup]+[/sup]-H[sup]+[/sup]交换增加，K[sup]+[/sup]和H[sup]+[/sup]排出增多。至于呋塞米抑制肾小管髓袢升支厚壁段重吸收Cl[sup]-[/sup]的机制，过去曾认为该部位存在氯泵，目前研究表明该部位基底膜外侧存在与Na[sup]+[/sup]-K[sup]+[/sup]-ATP酶有关的Na[sup]+[/sup]、Cl[sup]-[/sup]配对转运系统，呋塞米通过抑制该系统功能而减少Na[sup]+[/sup]、Cl[sup]-[/sup]的重吸收。另外，呋塞米可能尚能抑制近端小管和远端小管对Na[sup]+[/sup]、Cl[sup]-[/sup]的重吸收，促进远端小管分泌K[sup]+[/sup]。呋塞米通过抑制亨氏袢对Ca[sup]2+[/sup]、Mg[sup]2+[/sup]的重吸收而增加Ca[sup]2+[/sup]、Mg[sup]2+[/sup]排泄。短期用药能增加尿酸排泄，而长期用药则可引起高尿酸血症。2．对血流动力学的影响。呋塞米能抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素E2含量升高，从而具有扩张血管作用。扩张肾血管，降低肾血管阻力，使肾血流量尤其是肾皮质深部血流量增加，在呋塞米的利尿作用中具有重要意义，也是其用于预防急性肾功能衰竭的理论基础。另外，与其他利尿药不同，袢利尿药在肾小管液流量增加的同时肾小球滤过率不下降，可能与流经致密斑的氯减少，从而减弱或阻断了球-管平衡有关。呋塞米能扩张肺部容量静脉，降低肺毛细血管通透性，加上其利尿作用，使回心血量减少，左心室舒张末期压力降低，有助于急性左心衰竭的治疗。由于呋塞米可降低肺毛细血管通透性，为其治疗成人呼吸窘迫综合征提供了理论依据。

（1）交叉过敏。对磺胺药和噻嗪类利尿药物过敏者，对本药可能亦过敏。（2）对诊断的干扰：可致血糖升高、尿糖阳性，尤其是糖尿病或糖尿病前期患者。过度脱水可使血尿酸和尿素氮水平暂时性升高。血Na+、Cl- 、K+、Ca2+和Mg2+浓度下降。（3）下列情况慎用：①无尿或严重肾功能损害者，后者因需加大剂量，故用药间隔时间应延长，以免出现耳毒性等副作用；②糖尿病；③高尿酸血症或有痛风病史者；④严重肝功能损害者，因水电解质紊乱可诱发肝昏迷；⑤急性心肌梗死，过度利尿可促发休克；⑥胰腺炎或有此病史者；⑦有低钾血症倾向者，尤其是应用洋地黄类药物或有室性心律失常者；⑧红斑狼疮，本药可加重病情或诱发活动；⑨前列腺肥大。（4）随访检查：①血电解质，尤其是合用洋地黄药物或皮质激素类药物、肝肾功能损害者；②血压，尤其是用于降压，大剂量应用或用于老年人；③肾功能；④肝功能；⑤血糖；⑥血尿酸；⑦酸碱平衡情况；⑧听力。（5）药物剂量应从最小有效剂量开始，然后根据利尿反应调整剂量，以减少水、电解质紊乱等副作用的发生。（6）肠道外用药宜静脉给药、不主张肌内注射。常规剂量静脉注射时间应超过1~2分钟，大剂量静脉注射时每分钟不超过4mg。静脉用药剂量的1/2时即可达到同样疗效。（7）本药为加碱制成的钠盐注射液，碱性较高，故静脉注射时宜用氯化钠注射稀释，而不宜用葡萄糖注射液稀释。（8）存在低钾血症或低钾血症倾向时，应注意补充钾盐。（9）与降压药合用时，后者剂量应酌情调整。（10）少尿或无尿患者应用最大剂量后24小时仍无效时应停药 。（11）运动员慎用。

本品主要成份为：呋塞米。化学名称：2-[(2-呋喃甲基)氨基]-5-(氨磺酰基)-4-氯苯甲酸。化学结构式： 分子式：C12H11ClN2O5S分子量： 330.74辅料为：无水碳酸钠、氯化钠。