简述酶抑制剂对肝药酶的抑制作用及意义
kuaidi.ping-jia.net 作者：佚名 更新日期：2024-08-27
肝药酶抑制药
下列是因为药酶抑制而产生的具有重要临床意义的药物相互作用：
①酮康唑、伊曲康唑、红霉素和克拉霉素能抑制特非那丁的代谢（CYP3A4），增加特非那丁的血药浓度，从而引起严重的心律失常；
②地尔硫卓、维拉帕米、伊曲康唑能抑制短效苯二氮卓类和咪达唑仑的代谢，延长其作用时间，增强其镇静强度；
③地尔硫卓、维拉帕米、氮唑类抗真菌药、红霉素能抑制环孢素的代谢（CYP3A4），增强后者对肾脏和中枢神经系统的毒性。
但合理利用酶抑作用也可产生有利的影响。如地尔硫卓、维拉帕米与环孢素A合用可增加环孢素A的血药浓度，从而减少环孢素A用量，成为降低环孢素剂量从而节省药费开支的一种有效方法。治疗人免疫缺陷病毒（HIV）感染的蛋白酶抑制剂沙奎那韦生物利用度很低，而同类药利托那韦是CYP3A4抑制剂，两药合用可使沙奎那韦的生物利用度增加20倍，可在保持疗效的同时减少该药剂量降低治疗成本。
酶抑制剂：能够抑制或减弱肝脏细胞色素P450药物代谢酶的活性（酶抑作用），从而减慢其它药物代谢、导致药效增强或不良反应增多的药物，称为酶抑制剂。
酶抑制剂能够对肝脏细胞色素P450药物代谢酶产生抑制作用,而使药物代谢减慢,药物作用时间延长,作用增强,同时也增加了引起毒性反应的危险.这种类型的药物相互作用,按酶与抑制剂结合的情况,分为3类:竞争性抑制,非竞争性抑制和反竞争性抑制.
影响酶抑制作用强度和持续时间的主要因素有:药酶抑制剂的半衰期(如胺碘酮,葡萄柚汁半衰期很长),药酶抑制剂达到稳态浓度的时间,以及被抑制药物的浓度达到新稳态的时间
对下列药物代谢酶抑制剂应引起足够的重视:西咪替丁,钙通道阻滞剂(如维拉帕米),保泰松,磺胺类药物,大环内酯类抗生素,氯霉素,氮唑类抗真菌药,异烟肼,环丙沙星,诺氟沙星,甲硝唑,别嘌醇,葡萄柚汁.
下列是因为药酶抑制而产生的具有重要临床意义的药物相互作用:①酮康唑,伊曲康唑,红霉素和克拉霉素能抑制特非那丁的代谢(CYP3A4),增加特非那丁的血药浓度,从而引起严重的心律失常;②地尔硫卓,维拉帕米,伊曲康唑能抑制短效苯二氮卓类和咪达唑仑的代谢,延长其作用时间,增强其镇静强度;③地尔硫卓,维拉帕米,氮唑类抗真菌药,红霉素能抑制环孢素的代谢(CYP3A4),增强后者对肾脏和中枢神经系统的毒性.
药酶抑制引起药物相互也可产生有利的影响.例如:环孢素是一种价格较贵的免疫抑制剂,将地尔硫卓与环孢素联用已成为降低环孢素剂量从而节省药费开支的一种有效方法.治疗人免疫缺陷病毒(HIV)感染的蛋白酶抑制剂沙奎那韦生物利用度很低,而同类药利托那韦是CYP3A4抑制剂,两药合用可使沙奎那韦的生物利用度增加20倍,可在保持疗效的同时减少该药剂量降低治疗成本.
简述酶抑制剂对肝药酶的抑制作用及意义
答：【答案】：酶抑制剂：能够抑制或减弱肝脏细胞色素P450药物代谢酶的活性(酶抑作用)，从而减慢其它药物代谢、导致药效增强或不良反应增多的药物，称为酶抑制剂。酶抑制剂能对肝药酶产生抑制作用，使药物代谢减慢，药物作用时间延长、作用增强。但同时可能增加了不良反应发生的危险。下列是因为药酶抑制而产生的...
肝药酶抑制剂的功效与作用
答：肝药酶抑制剂主要是人体内的以细胞色素p450为主的一类酶，缩写为CYP450。肝药酶抑制剂可以减弱身体内使用药物的活性，使其在体内的代谢时间延长，血液之中的血药浓度增大。另外，对于患者蓄积作用形成的副反应也会增加，所以肝药酶抑制剂是一把双刃剑，在治疗药物发挥效果的同时，还会引起副反应增加，引...
何谓肝药酶诱导药与肝药酶抑制药?有何临床意义?
答：回答：您好! 肝药酶是动物体内一种重要的代谢酶,进入血液循环的药物基本上是经肝药酶代谢的,所以对肝药酶有影响的药物,也会影响到药物的代谢。其中使肝药酶活性增强的药物称肝药酶诱导剂;使肝药酶活性减弱的药物称肝药酶抑制剂。药物的诱导或抑制作用,会影响药物本身及其他药物的作用,在临床合...
肝药酶抑制剂有哪些
答：肝药酶抑制剂指能够使肝药酶活性减弱，肝药酶是肝脏中起到重要代谢药物作用的酶，进入血循环需要经肝脏代谢的药物都要经过肝药酶来进行代谢。如果肝药酶的活性被抑制，就会导致肝脏代谢药物的功能减低，所以就可能会引起发生药物损伤的概率会增加。在使用肝药酶抑制剂药物期间，要警惕引起肝脏的损伤，考虑...
西咪替丁等肝药酶抑制剂对乙醇脱氢酶和乙醛脱氢酶会不会有抑制作用,它...
答：有文献报道，西咪替丁会降低乙醇脱氢酶的活性，药物浓度越高，而且酶抑制作用越强！因此，接受西米替治疗的饮酒者可能会使血中乙醇浓度增加，加剧乙醇对机体的损害作用。乙醇进入体内后，10分钟左右即可被吸收，进入血液，60-90分钟达到高峰。乙醇有20%被胃吸收，80%被小肠吸收。乙醇进入血液后，被输送至...
某药物与肝药酶抑制剂合用后其效应
答：增强。某药物与肝药酶抑制剂合用后起到了增强的效应；肝药酶抑制剂可抑制肝药酶的活性，竞争性抑制其他药物的代谢，因此导致合用药物的代谢减慢，效应增强。肝药酶抑制剂主要是指可以使细胞色素P450的代谢活性降低，使得底物代谢变慢，血药浓度上升，并导致在体内蓄积的一类药物。
举例说明酶的竞争性抑制应用意义
答：例如磺胺药与对氨基苯甲酸具有类似的结构，而对氨基苯甲酸、二氢喋呤及谷氨酸是某些细菌合成二氢叶酸的原料，后者能转变为四氢叶酸，它是细菌合成核酸不可缺少的辅酶。由于磺胺药是二氢叶酸合成酶的竞争性抑制剂，进而减少菌体内四氢叶酸的合成，使核酸合成障碍，导致细菌死亡。
单胺氧化酶抑制药的药物作用
答：1促智药：Duxil（都可喜）禁止与MAOI合用，因增加毒性易出现心动过速、低血压及呼吸短促等症状。2.2抗心律失常药：莫雷西嗪、胺碘酮，MAOI可阻滞其代谢灭活，作用增强造成心动过缓以及传导障碍。2.3镇痛药：芬太尼、吗啡、度冷丁，MAOI可通过抑制肝药酶系统，阻滞其代谢灭活，引起严重的低血压、...
肝药酶抑制药
答：卡马西平、灰黄霉素、地塞米松、苯巴比妥、苯妥英钠、利福平等为肝药酶诱导剂,能使与之伍用的其他药物代谢加速,疗效降低。氯霉素、别嘌醇、酮康唑、氟喹诺酮类、西咪替丁等都是肝药酶抑制剂,能使与之伍用的其他药物代谢减慢, 本回答由提问者推荐 举报| 答案纠错 | 评论 98 31 静静的在发呆 采纳率:42% 擅...
被肝药酶代谢的药物与肝药酶诱导 剂或抑制剂合用时,应适当调整药物 剂 ...
答：被肝药酶代谢的药物与肝药酶诱导剂或抑制剂合用时，应适当调整药物剂量。与肝药酶诱导剂合用，可加快药物代谢，应该根据代谢速度增加药物剂量。与肝药酶抑制剂合用，可减缓药物代谢，应该根据代谢速度降低药物剂量。
卡马西平、灰黄霉素、地塞米松、苯巴比妥、苯妥英钠、利福平等为肝药酶诱导剂，能使与之伍用的其他药物代谢加速，疗效降低。氯霉素、别嘌醇、酮康唑、氟喹诺酮类、西咪替丁等都是肝药酶抑制剂，能使与之伍用的其他药物代谢减慢，
您好！
肝药酶是动物体内一种重要的代谢酶，进入血液循环的药物基本上是经肝药酶代谢的，所以对肝药酶有影响的药物，也会影响到药物的代谢。其中使肝药酶活性增强的药物称肝药酶诱导剂；使肝药酶活性减弱的药物称肝药酶抑制剂。药物的诱导或抑制作用，会影响药物本身及其他药物的作用，在临床合并用药时要注意。了解药物的诱导或抑制作用，可指导临床合理安全的用药。
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下列是因为药酶抑制而产生的具有重要临床意义的药物相互作用：
①酮康唑、伊曲康唑、红霉素和克拉霉素能抑制特非那丁的代谢（CYP3A4），增加特非那丁的血药浓度，从而引起严重的心律失常；
②地尔硫卓、维拉帕米、伊曲康唑能抑制短效苯二氮卓类和咪达唑仑的代谢，延长其作用时间，增强其镇静强度；
③地尔硫卓、维拉帕米、氮唑类抗真菌药、红霉素能抑制环孢素的代谢（CYP3A4），增强后者对肾脏和中枢神经系统的毒性。
但合理利用酶抑作用也可产生有利的影响。如地尔硫卓、维拉帕米与环孢素A合用可增加环孢素A的血药浓度，从而减少环孢素A用量，成为降低环孢素剂量从而节省药费开支的一种有效方法。治疗人免疫缺陷病毒（HIV）感染的蛋白酶抑制剂沙奎那韦生物利用度很低，而同类药利托那韦是CYP3A4抑制剂，两药合用可使沙奎那韦的生物利用度增加20倍，可在保持疗效的同时减少该药剂量降低治疗成本。
酶抑制剂：能够抑制或减弱肝脏细胞色素P450药物代谢酶的活性（酶抑作用），从而减慢其它药物代谢、导致药效增强或不良反应增多的药物，称为酶抑制剂。
酶抑制剂能够对肝脏细胞色素P450药物代谢酶产生抑制作用,而使药物代谢减慢,药物作用时间延长,作用增强,同时也增加了引起毒性反应的危险.这种类型的药物相互作用,按酶与抑制剂结合的情况,分为3类:竞争性抑制,非竞争性抑制和反竞争性抑制.
影响酶抑制作用强度和持续时间的主要因素有:药酶抑制剂的半衰期(如胺碘酮,葡萄柚汁半衰期很长),药酶抑制剂达到稳态浓度的时间,以及被抑制药物的浓度达到新稳态的时间
对下列药物代谢酶抑制剂应引起足够的重视:西咪替丁,钙通道阻滞剂(如维拉帕米),保泰松,磺胺类药物,大环内酯类抗生素,氯霉素,氮唑类抗真菌药,异烟肼,环丙沙星,诺氟沙星,甲硝唑,别嘌醇,葡萄柚汁.
下列是因为药酶抑制而产生的具有重要临床意义的药物相互作用:①酮康唑,伊曲康唑,红霉素和克拉霉素能抑制特非那丁的代谢(CYP3A4),增加特非那丁的血药浓度,从而引起严重的心律失常;②地尔硫卓,维拉帕米,伊曲康唑能抑制短效苯二氮卓类和咪达唑仑的代谢,延长其作用时间,增强其镇静强度;③地尔硫卓,维拉帕米,氮唑类抗真菌药,红霉素能抑制环孢素的代谢(CYP3A4),增强后者对肾脏和中枢神经系统的毒性.
药酶抑制引起药物相互也可产生有利的影响.例如:环孢素是一种价格较贵的免疫抑制剂,将地尔硫卓与环孢素联用已成为降低环孢素剂量从而节省药费开支的一种有效方法.治疗人免疫缺陷病毒(HIV)感染的蛋白酶抑制剂沙奎那韦生物利用度很低,而同类药利托那韦是CYP3A4抑制剂,两药合用可使沙奎那韦的生物利用度增加20倍,可在保持疗效的同时减少该药剂量降低治疗成本.
答：【答案】：酶抑制剂：能够抑制或减弱肝脏细胞色素P450药物代谢酶的活性(酶抑作用)，从而减慢其它药物代谢、导致药效增强或不良反应增多的药物，称为酶抑制剂。酶抑制剂能对肝药酶产生抑制作用，使药物代谢减慢，药物作用时间延长、作用增强。但同时可能增加了不良反应发生的危险。下列是因为药酶抑制而产生的...
答：肝药酶抑制剂主要是人体内的以细胞色素p450为主的一类酶，缩写为CYP450。肝药酶抑制剂可以减弱身体内使用药物的活性，使其在体内的代谢时间延长，血液之中的血药浓度增大。另外，对于患者蓄积作用形成的副反应也会增加，所以肝药酶抑制剂是一把双刃剑，在治疗药物发挥效果的同时，还会引起副反应增加，引...
答：回答：您好! 肝药酶是动物体内一种重要的代谢酶,进入血液循环的药物基本上是经肝药酶代谢的,所以对肝药酶有影响的药物,也会影响到药物的代谢。其中使肝药酶活性增强的药物称肝药酶诱导剂;使肝药酶活性减弱的药物称肝药酶抑制剂。药物的诱导或抑制作用,会影响药物本身及其他药物的作用,在临床合...
答：肝药酶抑制剂指能够使肝药酶活性减弱，肝药酶是肝脏中起到重要代谢药物作用的酶，进入血循环需要经肝脏代谢的药物都要经过肝药酶来进行代谢。如果肝药酶的活性被抑制，就会导致肝脏代谢药物的功能减低，所以就可能会引起发生药物损伤的概率会增加。在使用肝药酶抑制剂药物期间，要警惕引起肝脏的损伤，考虑...
答：有文献报道，西咪替丁会降低乙醇脱氢酶的活性，药物浓度越高，而且酶抑制作用越强！因此，接受西米替治疗的饮酒者可能会使血中乙醇浓度增加，加剧乙醇对机体的损害作用。乙醇进入体内后，10分钟左右即可被吸收，进入血液，60-90分钟达到高峰。乙醇有20%被胃吸收，80%被小肠吸收。乙醇进入血液后，被输送至...
答：增强。某药物与肝药酶抑制剂合用后起到了增强的效应；肝药酶抑制剂可抑制肝药酶的活性，竞争性抑制其他药物的代谢，因此导致合用药物的代谢减慢，效应增强。肝药酶抑制剂主要是指可以使细胞色素P450的代谢活性降低，使得底物代谢变慢，血药浓度上升，并导致在体内蓄积的一类药物。
答：例如磺胺药与对氨基苯甲酸具有类似的结构，而对氨基苯甲酸、二氢喋呤及谷氨酸是某些细菌合成二氢叶酸的原料，后者能转变为四氢叶酸，它是细菌合成核酸不可缺少的辅酶。由于磺胺药是二氢叶酸合成酶的竞争性抑制剂，进而减少菌体内四氢叶酸的合成，使核酸合成障碍，导致细菌死亡。
答：1促智药：Duxil（都可喜）禁止与MAOI合用，因增加毒性易出现心动过速、低血压及呼吸短促等症状。2.2抗心律失常药：莫雷西嗪、胺碘酮，MAOI可阻滞其代谢灭活，作用增强造成心动过缓以及传导障碍。2.3镇痛药：芬太尼、吗啡、度冷丁，MAOI可通过抑制肝药酶系统，阻滞其代谢灭活，引起严重的低血压、...
答：卡马西平、灰黄霉素、地塞米松、苯巴比妥、苯妥英钠、利福平等为肝药酶诱导剂,能使与之伍用的其他药物代谢加速,疗效降低。氯霉素、别嘌醇、酮康唑、氟喹诺酮类、西咪替丁等都是肝药酶抑制剂,能使与之伍用的其他药物代谢减慢, 本回答由提问者推荐 举报| 答案纠错 | 评论 98 31 静静的在发呆 采纳率:42% 擅...
答：被肝药酶代谢的药物与肝药酶诱导剂或抑制剂合用时，应适当调整药物剂量。与肝药酶诱导剂合用，可加快药物代谢，应该根据代谢速度增加药物剂量。与肝药酶抑制剂合用，可减缓药物代谢，应该根据代谢速度降低药物剂量。
