速尿简介

目录

• 1 拼音
• 2 英文参考
• 3 概述
• 4 呋塞米药典标准
• 4.1 品名
• 4.1.1 中文名
• 4.1.2 汉语拼音
• 4.1.3 英文名
• 4.2 结构式
• 4.3 分子式与分子量
• 4.4 来源（名称）、含量（效价）
• 4.5 性状
• 4.5.1 熔点
• 4.5.2 吸收系数
• 4.6 鉴别
• 4.7 检查
• 4.7.1 堿性溶液的澄清度与颜色
• 4.7.2 氯化物
• 4.7.3 硫酸盐
• 4.7.4 有关物质
• 4.7.5 干燥失重
• 4.7.6 炽灼残渣
• 4.7.7 重金属
• 4.7.8 砷盐
• 4.8 含量测定
• 4.9 类别
• 4.10 贮藏
• 4.11 制剂
• 4.12 版本
• 5 呋塞米说明书
• 5.1 药品名称
• 5.2 英文名称
• 5.3 速尿的别名
• 5.4 分类
• 5.5 剂型
• 5.6 呋塞米的药理作用
• 5.7 呋塞米的药代动力学
• 5.8 呋塞米的适应证
• 5.9 呋塞米的禁忌证
• 5.10 注意事项
• 5.11 呋塞米的不良反应
• 5.12 呋塞米的用法用量
• 5.13 速尿与其它药物的相互作用
• 5.14 专家点评
• 6 呋塞米中毒
• 6.1 临床表现
• 6.2 治疗
• 7 参考资料

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1 拼音

sù niào

2 英文参考

nicorol

3 概述

速尿是利尿药，为白色或类白色的结晶性粉末；无臭，几乎无味。主要抑制肾脏的髓袢升支髓质部和皮质对Cl和Na+的再吸收，促进Cl、Na+、K+和水分的大量排出而利尿。临床上用于治疗心脏性水肿、肾性水肿、肝硬化腹水以及肺水肿、脑水肿、急性肾衰竭或血管壁障碍所引起的周围性水肿等。药物中毒时可用以加速毒物的排泄。主要影响水盐代谢，导致水和电解质平衡失调和酸堿平衡紊乱。

4 速尿药典标准

4.1 品名

4.1.1 中文名

速尿

4.1.2 汉语拼音

Fusa1ml

4.1.3 英文名

Furosemide

4.2 结构式

4.3 分子式与分子量

C12H11ClN2O5S   330.75

4.4 来源（名称）、含量（效价）

本品为2[（2呋喃甲基）氨基]5（氨磺酰基）4氯苯甲酸。按干燥品计算，含C12H11ClN2O5S不得少于99.0%。

4.5 性状

本品为白色或类白色的结晶性粉末；无臭，几乎无味。

本品在丙酮中溶解，在乙醇中略溶，在水中不溶。

4.5.1 熔点

本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为208～213℃，熔融时同时分解。

4.5.2 吸收系数

取本品，精密称定，加0.4%氢氧化钠溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在271nm的波长处测定吸光度，吸收系数（）为565～595。

4.6 鉴别

（1）取本品约25mg，加水5ml，滴加氢氧化钠试液使恰溶解，加硫酸铜试液1～2滴，即生成绿色沉淀。

（2）取本品25mg，置试管中，加乙醇2.5ml溶解后，沿管壁滴加对二甲氨基苯甲醛试液2ml，即显绿色，渐变深红色。

（3）取本品，加0.4%氢氧化钠溶液制成每1ml中约含5μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在228nm、271nm与333nm的波长处有最大吸收。

（4）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》184图）一致。

4.7 检查

4.7.1 堿性溶液的澄清度与颜色

取本品0.50g，加氢氧化钠试液5ml溶解后，加水5ml，溶液应澄清无色；如显浑浊，与2号浊度标准液（2010年版药典二部附录Ⅸ B）比较，不得更浓；如显色，与黄色3号标准比色液（2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法）比较，不得更深。

4.7.2 氯化物

取本品2.0g，加水100ml，充分振摇后，滤过；取滤液25ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ A），与标准氯化钠溶液7.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.014%）。

4.7.3 硫酸盐

取上述氯化物项下剩余的滤液25ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ B），与标准硫酸钾溶液2.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.04%）。

4.7.4 有关物质

避光操作。取本品，加混合溶剂（取冰醋酸22ml，加乙腈－水（1：1）至1000ml，混匀]溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，加上述混合溶剂定量稀释制成每1ml中含10μg的溶液，作为对照溶液。照高效液相测定法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以水－四氢呋喃－冰醋酸（70：30：1）为流动相，检测波长为272nm。理论板数按速尿峰计算不低于4000。取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍，供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍（0.2%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。

4.7.5 干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

4.7.6 炽灼残渣

不得过0.1%（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。

4.7.7 重金属

取本品0.50g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第三法），含重金属不得过百万分之二十。

4.7.8 砷盐

取本品1.0g，加氢氧化钙1g混合，加水少量，搅拌均匀，先以小火加热，再炽灼至完全灰化，放冷，加盐酸5ml与水23ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ J第一法），应符合规定（0.0002%）。

4.8 含量测定

取本品约0.5g，精密称定，加乙醇30ml，微温使溶解，放冷，加甲酚红指示液4滴与麝香草酚蓝指示液1滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显紫红色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于33.07mg的C12H11ClN2O5S。

4.9 类别

利尿药。

4.10 贮藏

遮光，密封保存。

4.11 制剂

（1）速尿片  （2）速尿注射液  （3）复方速尿片

4.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

5 速尿说明书

5.1 药品名称

速尿

5.2 英文名称

Furosemide

5.3 速尿的别名

呋塞米；利尿磺酸；呋塞米灵；利尿灵；腹安酸；腹水宁；福洛片；呋喃苯胺酸；利尿磺胺；Lasix；Frusemide

5.4 分类

循环系统药物 > 抗高血压药物 > 利尿降压药

5.5 剂型

1.片剂：每片20mg；40mg。

2.注射剂：20mg（2ml）。

5.6 速尿的药理作用

速尿为短效、强效的磺胺类利尿剂。作用于髓袢升支粗段,通过抑制Cl－的主动重吸收和Na 的被动重吸收而起效。由于NaCl的重吸收减少，肾髓间质渗透浓度降低，浓缩功能降低，尿量增加。速尿能扩张小动脉，降低外周阻力，从而减轻左心负担，并通过强力的利尿作用迅速减少血容量及回心血量，从而使左心负担减轻。速尿抑制髓袢升支髓质部和皮质部对Na＋、Cl－的重吸收，促使Na＋、 Cl－、K＋和水分的大量排出，同时也阻断肾小管对Mg2＋、Ca2＋的重吸收，增加Mg2＋、Ca2＋的排出，其利钠作用较噻嗪类利尿药强大。速尿可扩张肾血管，增加肾血流量，调整肾脏血流分布。

5.7 速尿的药代动力学

口服后在胃肠道迅速吸收但不完全，生物利用度为50%～75%，约30min起效，血浆药物浓度达峰时间为1h，作用维持4h。静脉注射后5min起效，30min内尿Na＋排出量可高达用药前的25倍，24h内排尿量可达8～10L。血浆半衰期为0.2～0.25h。肾功能不全时，半衰期可延长至10h，血浆蛋白结合率为95%～99%，但尿毒症和肾病变患者，蛋白结合率降低。肝内分布浓度较高，约1/3经肝脏从胆汁排入肠道随粪便排出。仅少量在肝内代谢。速尿部分在体内代谢（10%），主要代谢产物为去呋喃甲基衍生物2氨基4氯5氨磺酰基苯甲酸，以原形药物和少量代谢物经肾脏排出，肾功能不全时，可经胆汁由粪便中排出。大部分由近曲小管上皮分泌到管腔，以原形排出体外。半衰期约2h左右，在高龄、肾功能不全或尿毒症的患者能延长到10h。因药物的排泄较快，反复给药不易产生蓄积作用。

5.8 速尿的适应证

用于心、肝、肾多种类型水肿及急性肺水肿，心力衰竭、肾功能衰竭、毒物排泄高钙血症。在患者肾滤过率低（小于每分钟10ml）或应用氯噻酮无效时，应用速尿仍有利尿作用。其作用不受酸堿平衡变化的影响。高血压危象的辅助治疗。

5.9 速尿的禁忌证

1.长期应用时宜适当补充钾盐，低钾血者禁用。

2.速尿可经乳汁排出并有致畸作用，孕妇及哺乳妇女禁用。

3.肝性脑病者禁用。

5.10 注意事项

1.严重肝肾功能不全、糖尿病、痛风患者及哺乳期妇女、小儿慎用。与磺胺药有交叉过敏反应，对磺胺药过敏者慎用或禁用。

2.治疗中有血清尿素氮升高和少尿时应停药。

3.顽固性水肿患者服用速尿易产生低血钾症，应同时给予钾盐。

4.由于速尿可减少尿酸的排泄，可产生尿酸过多症，可诱发急性痛风发作，痛风者慎用。

5.11 速尿的不良反应

长期用药可导致细胞外液急剧减少，血液浓缩可致电解质紊乱，主要有低血钠、低血钾、低血镁及低氯性堿中毒。大剂量静脉推注时，可导致耳鸣、听力下降或暂时性聋，永久性聋罕见。可导致高尿酸血症而诱发痛风，与氨苯蝶啶合用可减少此反应的发生率。可出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻等症状，甚至发生胃出血，久用尚可发生溃疡。偶见粒细胞减少、血小板减少、多形性红斑、听力障碍、直立性低血压、溶血性贫血、过敏性间质性肾炎等，静脉注射亦有致心律失常者。极少数病例可在应用后发生胰腺炎，肝功能障碍出现黄疸，长期应用可导致胃及十二直肠溃疡。

5.12 速尿的用法用量

1.初始每次20～40mg，每天1次或每次40mg，隔日1次，以后每次20mg，每天2～3次，最大剂量每天120mg。儿童初始剂量每天1～2mg/kg。长期应用者（7～10天）药物的利尿作用消失，应采用间歇疗法，给药1～3天，停药2～4天。

2.肌内注射或静脉注射：每次20～40mg，加入氯化钠注射剂中稀释后缓慢滴注，隔日1次。

3.急性肺水肿：静脉注射成人起始剂量为40mg，60～90min后再给。

4.急性肾衰竭：成人开始可用40～80mg，渐增至达所需利尿效果，但24h所需总量，很少超过500mg。大剂量静脉注射时，注入速率不可超过每分钟4mg，以免造成听神经损害。速尿的作用强度与剂量有关。一般的剂量范围是每天40～200mg。少尿患者使用前，必须除外有血浆容量不足。口服：成人开始可用20～80mg，最好在早晨1次口服。如未出现利尿作用，每6～8h可将剂量增加1次。有效维持量差异甚大，尚未提出明确的上限，有报道提出大剂量是600mg。1～2次大剂量比多次小剂量用药更为有效，特别是对肾功能减退的患者。速尿可以每天用药，隔日用药，亦可每周连续用药2～4天。有些顽固性水肿的患者，可能以间断用药效果最好。

5.13 药物相互作用

可导致高尿酸血症而诱发痛风，与氨苯蝶啶合用可减少此反应的发生率。与有肾毒性的抗生素（头孢噻啶、多黏菌素、卡那霉素、庆大霉霉素等）合用时可加剧肾毒性及耳毒性的危险，并可降低头孢噻啶的清除率，有时可引起急性肾功能衰竭。与胺碘酮、溴芐铵、奎尼丁类、索他洛尔合用时易引发尖端扭转心律失常，应预防低血钾。与糖或盐皮质激素、两性霉素B合用，可致低血钾，应监测血钾。与苯妥英钠合用利尿作用降低可能达50%。与阿司匹林合用，尿酸升高，可致急性痛风。丙磺舒可延长速尿的半衰期，使其利尿效果增加，但有使血尿酸增高的危险，故对痛风患者应避免合用。巴比妥类药物及哌替啶（杜冷丁）可使速尿的利尿作用明显减弱。与氯贝丁酯（安妥明）、茶堿等药物合用，可使后者的半衰期延长，血药浓度升高，毒性作用增加。与肌肉松弛剂合用时极易产生呼吸肌麻痹。注射剂遇酸析出沉淀。速尿与葡萄糖酸酸酸钙、维生素C、四环素类、尿素、肾上腺素有配伍禁忌。速尿不宜与氨基糖苷类抗生素配伍合用。速尿可增加降压药的作用，合并用药时应酌减降压药物的用量。

5.14 专家点评

国内报道，对青光眼过滤性手术前房不形成11例，在给散瞳剂、醋氯酰胺、甘露醇等药物及滤泡处加压绷带治疗无效后给速尿20～40mg加入50%葡萄糖注射剂60ml静脉推注，每天1次，用药后2～5天前房形成并很快恢复正常。另一报道，对新生儿一过性高血糖症，当利尿效果差时，逐日增量直至每天160mg静脉注射或内服，可取得好疗效。应用速尿肌内注射配合抗生素治疗小儿重型肺炎50例，病儿住院时间缩短3天。用大剂量速尿60～100mg静脉注射隔1～2h依次倍增至出现利尿反应治疗钩端螺旋体病并急性肾衰13例，24h总用量（1.5±0.2）g，治愈10例，未见不良反应。大剂量2.5～3.5mg/kg每次加入10%葡萄糖注射剂40ml中静脉注射，抢救急性脑水肿并急性肺水肿，每2～4小时重复1次，共2～4次，首次用药后约15～20min患者即大量排尿，5±1min症状即开始改善，其特点是作用快，疗效显著，不良反应少，不会引起低钾血症。伴利尿剂是当前临床应用的最强效利尿剂，作用迅速而可靠，适用于各种病因引起的水肿，为急性肺水肿的首选药物。在袢利尿剂中速尿的不良反应相对轻微，比较安全，为广大临床医师所喜用。该药最大不良反应为引起水及电解质紊乱，特别是血钾过低，应尽力防止，因低血钾常可引起严重的室性心律失常，在器质性心脏病患者尤为危险。

6 速尿中毒

速尿（呋塞米）主要抑制肾脏的髓袢升支髓质部和皮质对Cl和Na+的再吸收，促进Cl、Na+、K+和水分的大量排出而利尿。临床上用于治疗心脏性水肿、肾性水肿、肝硬化腹水以及肺水肿、脑水肿、急性肾衰竭或血管壁障碍所引起的周围性水肿等。药物中毒时可用以加速毒物的排泄。本药口服吸收迅速，血浆半衰期30～70min，约10%在体内代谢，主要以原形经肾排出。排泄较快，24h后在组织内无明显潴留。犬口服LD50为2g/kg，兔为0.8g/kg， 大鼠为4.6g/kg。常用量每次20mg，肌肉注射或静脉注射。口服40mg/d。主要影响水盐代谢，导致水和电解质平衡失调和酸堿平衡紊乱。[1]

6.1 临床表现

不良反应表现如下[2]：

1.代谢异常

本药利尿作用迅速、强大，易引起水和电解质平衡失调，出现脱水、低血钠、低血钾、低血氯、低血镁及低氯性堿中毒。

2.消化系统

恶心、呕吐、口及胃部烧灼感、厌食、腹痛、腹泻、便秘，大剂量可引起胃和十二指肠溃疡和出血、急性胰腺炎、黄疸，对肝硬化病人可诱发肝性脑病。

3.循环系统

*** 性低血压、昏厥、心律失常（个别报道致房室传导阻滞）、栓塞性脉管炎等。

4.泌尿系统

腰痛、尿频、血尿、少尿、血尿素氮升高、尿糖、高尿酸血症、急性肾竭等。

5.中枢神经系统及耳毒性

可有头痛、头晕、眩晕、感觉异常、耳鸣、听力减退或暂时性耳聋、听力丧失。

6.过敏反应

皮肤瘙痒、荨麻疹、多形性红斑、紫癜、光过敏、剥脱性皮炎，偶有大疱性出血性皮炎以及过敏性哮喘、过敏性休克等。

7.其他

乏力、疲倦、口渴、肌痉挛、高血糖、急性痛风、红斑狼疮活动等。偶有男子 *** 女性化。

6.2 治疗

速尿中毒的治疗要点为[3]：

1.口服大剂量中毒者应立即进行催吐、洗胃。

2.补充液体和钾盐，纠正水和电解质失衡。

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